ANALOGOS DE SOMATOSTATINA, DERIVADOS RADIOMARCADOS Y SU USO.

Compuesto que comprende un péptido de unión al receptor de somatostatina que tiene una fórmula (Ver fórmula) en la que B1 es Phe,

Tyr, Nal, Ain, o un derivado sustituido de los mismos; B2 es Trp o un derivado sustituido del mismo; B3 es Lys, Hly, Achxa, Amf, Aec, Apc, Aes, Aps o un derivado sustituido de los mismos; B4 es Thr, Ser, Val, Phe, Ile, Abu, Nle, Leu, Nva, o Aib; C se selecciona del grupo que consiste en L-metionina, L-fenilalanina, y un derivado sustituido de L-fenilalanina; A se selecciona del grupo que consiste en (N-CH3)Cys, (N-CH3)Hcy, (N-CH3)Tty y (N-CH3)Tyr(CH2CH2SH); donde las sustituciones de los aminoácidos de los residuos B1 , B2 , B3 y C se seleccionan de amino, hidroxilo, N-alquilo donde el alquilo representa un alquilo de C1 a C4, N-arilo, N-acilo, O-alquilo donde el alquilo representa un alquilo de C1 a C4, O-arilo, O-acilo, S-alquilo donde el alquilo representa un alquilo de C1 a C4 o S-arilo, o sustituciones o-amino, m-amino y p-amino u o-hidroxilo, m-hidroxilo, p-hidroxilo de aminoácidos que contienen un anillo aromático en la cadena lateral, y además donde B1 y A se unen covalentemente por un extremo amino terminal de B1 y un extremo carboxilo terminal de A para formar un péptido cíclico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178,13342 BERLIN.

Inventor/es: DEAN, RICHARD T., LISTER-JAMES, JOHN, WILSON, DAVID M., PEARSON,DANIEL,A.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 30 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/31 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Somatostatinas.
A61K51/00 A61K […] › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
A61K51/08 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
A61M36/14 A61 […] › A61M DISPOSITIVOS PARA INTRODUCIR AGENTES EN EL CUERPO O PARA DEPOSITARLOS SOBRE EL MISMO (introducción de remedios en o sobre el cuerpo de animales A61D 7/00; medios para la inserción de tampones A61F 13/26; dispositivos para la administración vía oral de alimentos o medicinas A61J; recipientes para la recogida, almacenamiento o administración de sangre o de fluidos médicos A61J 1/05 ); DISPOSITIVOS PARA HACER CIRCULAR LOS AGENTES POR EL CUERPO O PARA SU EXTRACCION (cirugía A61B; aspectos químicos de los artículos quirúrgicos A61L; magnetoterapia utilizando elementos magnéticos colocados dentro del cuerpo A61N 2/10 ); DISPOSITIVOS PARA INDUCIR UN ESTADO DE SUEÑO O LETARGIA O PARA PONERLE FIN. › A61M 36/00 Aplicación de material radiactivo al cuerpo. › Curas radiactivas.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
A61P35/04 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07K11/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Depsipéptidos que contienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K14/655 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Somatostatinas.

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