ACUMULACION CELULAR DE ANALOGOS DE FOSFONATO DE LOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y LOS COMPUESTOS COMO TALES.

Un compuesto seleccionado de las fórmulas en las que: A1 es: A2 es:

A3 es: Y1 es independientemente O, S, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), o N(N(RX)(RX)). Y2 es independientemente un enlace O, N (RX), N(O) (RX), N(ORX), N(O)(ORX), N(N(RX)(RX)), -S(O)M2-, o -S(O)M2-S(O)M2-; Rx es independientemente H, W3, un grupo protector, o la fórmula: Ry es independientemente H, W3, R2 o un grupo protector. R1 es independientemente H o alquilo de 1 a 18 átomos de carbono. R2 es independientemente H, R1, R3 o R4 en los que cada R4 está independientemente sustituido con 0 a 3 grupos R3, o se toman conjuntamente en un átomo de carbono, dos grupos R2 forman un anillo de 3 a 8 átomos de carbono y el anillo puede estar sustituido con de 0 a 3 grupos R3; R3 es R3a, R3b, R3c o R3d, con la condición de que cuando R3 se une a un heteroátomo, entonces R3 es R3c o R3d.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE,FOSTER CITY CALIFORNIA 9440.

Inventor/es: CHEN, JAMES, M., CHEN, XIAOWU, HE, GONG-XIN, KIM, CHOUNG, U., LEE, WILLIAM, A., SWAMINATHAN, SUNDARAMOORTHI, LIU, HONGTAO, WILLIAMS, MATTHEW A., JIN, HAOLUN, ARIMILLI, MURTY N, XU, LIANHONG, NELSON, PETER, H., ZHANG, LIJUN, BECKER,MARK,M, BRYANT,CLIFFORD, DASTGAH,AZAR, FARDIS,MARIA, LEE,CHRISTOPHER,P, LIN,KUEI-YING, MACKMAN,RICHARD,L, MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, ROWE,TANISHA,D, TARIO,JAMES,D, SPARACINO,MARK, WANG,JIANYING, YANG,ZHENG-YU, YU,RICHARD,H, ZHANG,JIANCUN.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/66 A61K 31/00 […] › Compuestos del fósforo.
A61K31/665 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfomicina.
A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
C07D213/85 C07D 213/00 […] › en posición 3.
C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D231/20 C07D 231/00 […] › Un átomo de oxígeno unido en las posiciones 3 ó 5.
C07D233/42 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
C07D239/48 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
C07D239/80 C07D 239/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D243/04 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que tienen los átomos de nitrógeno en las posiciones 1, 3.
C07D265/18 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente en la posición 2.
C07D307/68 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07F9/02 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Compuestos de fósforo.
C07F9/38 C07F 9/00 […] › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
C07F9/44 C07F 9/00 […] › Sus amidas.
C07F9/58 C07F 9/00 […] › Ciclos piridínicos.
C07F9/62 C07F 9/00 […] › Sistemas cíclicos isoquinoleínicos o isoquinoleínicos hidrogenados.
C07F9/645 C07F 9/00 […] › que tienen dos heteroátomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07F9/6506 C07F 9/00 […] › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.
C07F9/6509 C07F 9/00 […] › Ciclos de seis miembros.
C07F9/6512 C07F 9/00 […] › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.
C07F9/653 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
C07F9/6533 C07F 9/00 […] › Ciclos de seis miembros.
C07F9/655 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de oxígeno, con o sin átomos de azufre, de selenio o de teluro, como únicos heteroátomos del ciclo.
C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
C07F9/6584 C07F 9/00 […] › que tienen un átomo de fósforo como heteroátomo del ciclo.
C12N9/16 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre los enlaces éster (3.1).
C12N9/99 C12N 9/00 […] › Inactivación de enzimas por tratamiento químico.
C12Q1/18 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › Investigación o análisis de la actividad antimicrobiana de un material.
C12Q1/37 C12Q 1/00 […] › peptidasa o proteinasa.
C12Q1/44 C12Q 1/00 […] › esterasa.
C12Q1/70 C12Q 1/00 […] › en los que intervienen virus o bacteriófagos.
G01N33/04 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › productos lácteos.
G01N33/50 G01N 33/00 […] › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

ACUMULACION CELULAR DE ANALOGOS DE FOSFONATO DE LOS COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH) Y LOS COMPUESTOS COMO TALES.

Patentes similares o relacionadas:

Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica, del 1 de Abril de 2020, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en la que: L es N o CR5; […]

Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 26 de Febrero de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para tratar una afección asociada […]

Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, del 12 de Febrero de 2020, de UNIVERSITE DE MONTREAL: Un compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en el que: Z es 1) -P(O)(OR1)(OR1), 2) -C(O)OR1, 3) -C(O)NHR1, 4) -C(O)N(R1)R1, […]

Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor, del 5 de Febrero de 2020, de Advenchen Pharmaceuticals LLC: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo […]

Inhibidores de la fosfodiesterasa novedosos y usos de los mismos, del 5 de Febrero de 2020, de THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK: Compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que A es NR4; B es CR16 o N; V es un enlace o C(O); W es un enlace o NR13; […]

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR VIH Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS ARN, del 2 de Enero de 2020, de Universidad Católica de Valencia "San Vicente Mártir": La presente invención está dirigida al uso de compuestos orgánicos para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo (VIH-1) así como […]

Farmacóforo para inducción de TRAIL, del 25 de Diciembre de 2019, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde Cyc es un anillo heterociclilo monocíclico de 5 a 8 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, con […]

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5, del 11 de Diciembre de 2019, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace […]