SINTESIS DE EPOTILONES, SUS INTERMEDIARIOS, SUS ANALOGOS Y SUS USOS.

Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 es un hidrógeno o alquilo C1 - 6 inferior;

R2 es un arilo C3 - 14 sustituido o no sustituido, heteroarilo C3 - 14, arilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, o una fracción heteroarilo C3 - 14 alquilo C1 - 20; R5 y R6 son cada uno independientemente un hidrógeno o un grupo protector; X es O, S, C (R7)2, o NR7, en donde cada ocurrencia de R7 es independientemente un hidrógeno o un alquilo C1 - 6 inferior; RB es, independientemente para cada ocurrencia, un hidrógeno; halógeno; -ORB 0 ; -SRB 0 ; -N(RB 0 )2; -CY3, -CHY2, -CH2Y, donde Y es F, Br, Cl, I, ORB 0 , NBRB 0 , N(RB 0 )2, o SRB 0 ; -C(O)ORB 0 ; -C(O)RB 0 ; -CONHRB 0 ; -O(C=O)RB 0 ; -O (C=O) ORB 0 ;-NRB 0 (C=O)RB 0 ; N3; N2RB 0 ; un acetal cíclico; o cíclico o acíclico, alifático C1 - 20 lineal o ramificado, heteroalifático C1 - 20, arilo C3 - 14, o heteroarilo C3 - 14, opcionalmente sustituido con uno o más de hidrógeno; halógeno; -ORB¿; -SRB¿; -N(RB¿)2; -C(O)ORB¿; -C(O)RB¿; -CONHRB¿; -O(C=O)RB¿; -O(C=O)ORB¿; -NRB¿(C=O)RB¿; N3; N2RB¿; acetal cíclico; o alifático C1 - 20 cíclico o acíclico, lineal o ramificado sustituido o no sustituido, heteroalifático C1 - 20, arilo C3 - 14, o una fracción heteroarilo C3 - 14; en donde cada ocurrencia de RB 0 es independientemente un hidrógeno; un grupo protector; un lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, cíclico o acíclico, alifático C1 - 20, heteroalifático C1 - 20, arilo C3 - 14, heteroarilo C3 - 14, arilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, arilo C3 - 14 alquenilo C1 - 20, arilo C3 - 14 alquinilo C1 - 20, heteroarilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, heteroarilo C3 - 14 alquenilo C1 - 20, o una fracción heteroarilo C3 - 14 alquinilo C1 - 20, en donde, el arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alifático, heteroalifático, arilalquenil, arilalquinil, heteroarilalquenil o heteroarilalquinil puede ser sustituido por uno o más de alifático C1 - 20, heteroalifático C1 - 20, arilo C3 - 14, heteroarilo C3 - 14, arilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, heteroarilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, alcoxi C1-20, ariloxi C3 - 14, heteroalcoxi C1 - 20, heteroariloxi C3 - 14, alquiltio C1 - 20, ariltio C3 - 14, heteroalquiltio C1 - 20, heteroariltio C3 - 14, F, Cl, Br, I, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -CH2CF3, -CHCl2, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2SO2CH3, -C(O)Rx, -CO2(Rx), -CON (Rx)2, -OC(O)Rx, -OCO2Rx, -OCON(Rx)2, -N(Rx)2, -S(O)2Rx, -NRx(CO)Rx en donde cada ocurrencia de Rx es independientemente alifático C1 - 20, heteroalifático C1 - 20, arilo C3 - 14, heteroarilo C3 - 14, arilo C3 - 14 alquilo C1 - 20, heteroarilo C3 - 14 alquilo C1 - 20.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1275 YORK AVENUE,NEW YORK, NEW YORK 10021.

Inventor/es: DANISHEFSKY, SAMUEL J., RIVKIN,ALEXEY, YOSHIMURA,FUMIHIKO, GABARDA ORTEGA,ANA ESTHER, CHO,YOUNG,SHIN, CHOU,TING-CHAO, DONG,HUAJIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 3 de Enero de 2007.

Clasificación PCT:

  • C07D417/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D493/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
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