PIRAZOLOQUINOLINAS CON ACTIVIDAD INMUNOMODULANTE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo farmacéutica- o veterinariamente aceptable:
(Ver fórmula) en la que R1 y R3 independientemente representan H; F; Cl; Br; -NO2; -CN; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por F o Cl; o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por F; R2 representa H, o alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7 o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, alquiltio C1-C6, fenilo, bencilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, mercapto, amino, fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -SO2OH, -CONH2, -SO2NH2, -COR A , -COOR A , -SO2OR A , -NHCOR A -, -NHSO2R A , -CONHR A -, SO2NHR A , -NHR A , -NR A R B , -CONR A R B o -SO2NR A R B en el que R A y R B son independientemente un grupo alquilo C1-C6, y en el caso en el que ¿sustituido¿ significa sustituido por cicloalquilo C3-C8, fenilo, bencilo o fenoxi, el anillo del mismo puede estar él mismo opcionalmente sustituido con cualquier de los anteriores,excepto cicloalquilo C3-C8, fenilo, bencilo o fenoxi; Y representa -O-, -S-, N-óxido, o -N(R5)- en el que R5 representa H o alquilo C1-C6; X representa un enlace o un radical alquileno C1-C6 divalente; R4 representa -C(=O)NR6R7, en el que R6 representa un radical de fórmula -(Alk)b-Q en el que b es 1 y Alk es una cadena lineal o ramificada divalente de alquileno C1-C12, alquenileno C2-C12 o radical alquinileno C2-C12, opcionalmente sustituido con uno o más de alquil C1-C6, trifluorometil, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, alquiltio (C1-C6), fenilo, bencilo, fenoxi, cicloalquilo (C3-C8), hidroxi, mercapto, amino, fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -SO2OH, -CONH2, -SO2NH2, -COB A , -COOR A , -SO20R A , -NHCOR A -, -NHSO2R A , -CONHR A -, SO2NHR A , -NHR A , -NR A R B , -CONR A R B o -SO2NR A R B en el que R A y R B son independientemente un grupo alquilo (C1-C6), y en el caso en el que ¿sustituido¿ significa sustituido por cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi, el anillodel mismo puede estar él mismo opcionalmente sustituido con cualquier de los anteriores, excepto cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi; cadena lineal divalente o ramificada de alquileno C1-C12, alquenileno C2-C12 o radical alquinileno C2-C12 que puede estar interrumpida por uno o más radicales -O-, -S- o -N(R8)- no adyacentes en el que R8 representa H o alquilo C1-C4, alquenilo C3-C4, alquinilo C3-C4, o cicloalquilo C3-C6, y Q representa H; -CF3; -OH; -SH; -NR8R8 en el que cada R8 puede ser el mismo o diferente; un grupo éster; o un fenilo, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7 o anillo heterocíclico que tiene anillos desde 5 hasta 8 átomos, opcionalmente sustituidos con uno o más de alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, alquiltio C1-C6, fenilo, bencilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, mercapto, amino, fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -SO2OH, -CONH2, -SO2NH2, -COB A , -COOR A , -SO2OR A , -NHCOR A -, -NHSO2R A , -CONHR A -, SO2NHR A ,-NHR A , -NR A R B , -CONR A R B o -SO2NR A R B en el que R A y R B son independientemente un grupo alquilo (C1-C6), y en el caso en el que ¿sustituido¿ significa sustituido por cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi, el anillo del mismo puede estar él mismo opcionalmente sustituido con cualquier de los anteriores, excepto cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi; y R7 representa H o alquilo C1-C6; o cuando son tomados juntos con el átomo o átomos a los que se unen R6 y R7 forman un anillo heterocíclico que tiene anillos desde 5 hasta 8 átomos, anillos que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, trifluorometoxi, alquiltio C1-C6, fenilo, bencilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8, hidroxi, mercapto, amino, fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, oxo, -COOH, -SO2OH, -CONH2, -SO2NH2, -COR A , -COOR A , -SO2OR A , -NHCOR A -, -NHSO2R A , -CONHR A -, SO2NHR A , -NHR A , -NR A R B , -CONR A R B o -SO2NR A R B en el que R A y R B son independientemente un grupo alquilo (C1-C6), y en el caso en el que ¿sustituido¿ significa sustituido por cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi, el anillo del mismo puede él mismo estar opcionalmente sustituido con cualquier de los anteriores, excepto cicloalquilo (C3-C8), fenilo, bencilo o fenoxi.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ACTIVE BIOTECH AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: SCHEELEVAGEN 22, BOX 724,220 07 LUND.
Inventor/es: PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, MATTHEWS, IAN, RICHARD, HUXLEY, PHILIP, GHIRON,CHIARA, COULTER,THOMAS STEPHEN, BRENNAN,CHRIS JAMES, UDDIN,MUHAMMED KAMAL, THRIGE,DORTHE DA GRACA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Febrero de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/4162 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- A61P37/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/06 C07D 471/00 […] › Sistemas peri-condensados.
- C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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