PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-AMINO-8-(1-PIPERAZINIL)-2H-1-BENZOPIRAN-2-ONA Y SALES E HIDRATOS DE LA MISMA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (7):

(Ver fórmula) caracterizado porque un compuesto de fórmula (1): (Ver fórmula) donde Hal es F, Cl, Br o I, se nitra para proporcionar 5-halógeno-2-hidroxi-3-nitrobenzaldehído (2), (Ver fórmula) seguido por una condensación de Erlenmeyer de (2) con un derivado de glicina de fórmula: (Ver fórmula) donde R representa un alquilo(C1-6) o un grupo arilo, para proporcionar una N-(6-halógeno-8-nitro-2-oxo-2H-1benzopiran-3-il)amida (3): (Ver fórmula) y una hidrogenación catalítica subsecuente de (3) para proporcionar una N-(8-amino-2-oxo-2H-1-benzopiran-3-il) amida (4), (Ver fórmula) después de lo cual el compuesto (4) obtenido se alquila con un compuesto de fórmula (Ver fórmula) donde L es un grupo saliente, para proporcionar una N-(8-(1-piperazinil)-2-oxo-2H-1-benzopiran-3-il)amida (5), (Ver fórmula) después de lo cual la función amida de (5) se hidroliza empleando un ácido, dando como resultando la sal ácida (6) correspondiente, en la cual n es 1, 2 ó 3, (Ver fórmula) después de lo cual el compuesto de fórmula (6) se neutraliza parcialmente con una base para producir el producto representado por la fórmula (7) (Ver fórmula) donde n* puede tener el valor 1 cuando n = 2 ó n = 3, o el valor 2 cuando n = 3, y m puede tener el valor 1, 2 ó 3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: C.J. VAN HOUTENLAAN 36,1381 CP WEESP.

Inventor/es: BAKKER,CORNELIS,C/O IPSI DEPARTMENT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D311/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › sustituidos en posición diferente a la 3 ó 7.
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PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-AMINO-8-(1-PIPERAZINIL)-2H-1-BENZOPIRAN-2-ONA Y SALES E HIDRATOS DE LA MISMA.

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