DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU SINTESIS Y USO.

Un compuesto representado por la fórmula I en donde el enlace ondulado indica que el enlace "a" está presente bien en la forma cis o bien en la forma trans;

(i) R2 está ausente o es oxígeno; "a" puede ser un enlace sencillo o doble; "b" puede estar ausente o es un enlace sencillo; y "c" puede estar ausente o es un enlace sencillo, con la condición de que si R2 es oxígeno, entonces "b" y "c" son ambos un enlace sencillo y "a" es un enlace sencillo; si R2 está ausente, entonces "b" y "c" están ausentes y "a" es un enlace doble; y si "a" es un enlace doble, entonces R2, "b" y "c" están ausentes; R3 es un radical seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C7, especialmente metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo; -CH=CH2; -C=CH; -CH2F; - CH2Cl; -CH2-OH; -CH2-O-(alquilo C1-C6), especialmente -CH2-O-CH3; y -CH2-S-(alquilo C1-C6), especialmente -CH2-S-CH3; R4 y R5 se eligen independientemente entre hidrógeno, metilo o un grupo protector, preferentemente hidrógeno; y R1 es un radical seleccionado entre las siguientes estructuras: o una sal de un compuesto de fórmula I cuando está presente un grupo formador de sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.
THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215,4058 BASEL.

Inventor/es: NICOLAOU, KYRIACOS, COSTA, KING, NIGEL, PAUL, FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, HE, YUN, ROSCHANGAR, FRANK, VOURLOUMIS, DIONISIOS, VALLBERG, HANS, BIGOT, ANTONY.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 21 de Junio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 25 de Octubre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D493/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado.

Clasificación PCT:

A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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