DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO COMO INHIBIDORES DE PTP-1B.
Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo,
en el que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-10(Ra)0-7, alqueniloC2-10(Ra)0-7 , arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7, R2 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-6(Ra)0-7, arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7. en donde cada Ra representa independientemente un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: arilo, OH, halo, CO2H, CO2alquiloC1-6, OalquiloC1-10, S(O)yalquiloC1-6, S(O)yNR3'R4', Het y -P(O)(OH)2, en donde y es 0, 1 ó 2; Y1 e Y2 representan -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde a y b son números enteros de 0-1 tal que la suma de a y b es igual a 0, 1 ó 2, X representa un enlace, O, S(O)y, NR3', C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NR3', NR3'(CO) o -CH=CH-, en donde y es tal como previamente se ha definido; y R3 y R4 son independientemente H, halo, alquiloC1-10 o haloalquiloC1-10, o R3 y R4 tomados conjuntamente con cualquier átomo interviniente representan un anillo de 3-7 miembros; R3' está seleccionado entre el grupo constituido por: H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, OH, C(O)alquiloC1-6, C(O)arilo, C(O)Het, haloalquilo, arilo y Het; R4' está seleccionado entre el grupo constituido por: H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, arilo y Het; Z1 y Z2 representan cada una independientemente -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde X, a, b, R3 y R4 son tal como se han definido, o Z1 y Z2 son tomados conjuntamente con R1 y 2 y representan en combinación: **(Fórmula)** en la que R1 y R2 representan grupos carbonilo, o Z1 y Z2 conjuntamente son -CH2NR1C(O)NR2CH2-, siendo R1 y R2 tal como originalmente se han definido; W1 y W2 está cada uno seleccionado independientemente entre el grupo constituido por: H, OH, CN, halo, O alquiloC1-6(Ra)0-7, S(O)yC1-6(Ra)0-7, S(O)3H, CN, alquiloC1-6(Ra)0-7, N3, CO2H, CO2alquiloC1-6(Ra)0-7 , CO2alqueniloC2-6(Ra)0-7 , C(O)alquiloC1-6(Ra)0-7 , C(O)NR3'R4', S(O)yNR3'R4', NR3'R4' y Het, en donde y es 0-2, y Ra, R3' R4' son tal como se han definido anteriormente; o los dos grupos W1 tomados combinados representan un anillo fenilo fusionado; Arilo representa un sistema de anillo aromático de 6-14 miembros; y Het representa un sistema de anillo aromático de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos, 0-4 de los cuales son átomos de N y 0-1 de los cuales son O o S(O)y, en donde y es tal como se ha definido anteriormente, y 0-2 grupos carbonilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK FROSST CANADA & CO..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 16711 TRANS CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.
Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, DUFRESNE, CLAUDE, LEBLANC, YVES, LI, CHUN, SING, GAUTHIER, JACQUES, Y., LAU, CHEUK, K., THERIEN, MICHEL, ROY, PATRICK.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Septiembre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 19 de Febrero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/66 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
- C07F9/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
- C07F9/553 C07F 9/00 […] › que sólo tienen un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
- C07F9/6506 C07F 9/00 […] › cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3.
- C07F9/6518 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
- C07F9/6524 C07F 9/00 […] › que tienen al menos cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
- C07F9/653 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
- C07F9/6539 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
- C07F9/6541 C07F 9/00 […] › condensados con carbociclos o sistemas carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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