COMPUESTOS DE ACIDO FOSFONICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINAPROTEASA.

. Un compuesto de **Fórmula**, donde R1 se selecciona del grupo formado por un anillo heterocíclico (donde el punto de anclaje para el anillo heterocíclico en R1 es un átomo anular de nitrógeno) y –N(R7R8);

donde el anillo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por: a). alquilo C1-C8 sustituido opcionalmente en un átomo de carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por arilo, heteroarilo, (halo)1-3 e hidroxi; b). alcoxi C1-C8 sustituido opcionalmente en un átomo de carbono terminal con un sustituyente seleccionado del grupo formado por carboxilo, (halo)1-3 e hidroxi; c). arilo; d). heteroarilo; e). ciano; f). halógeno; g). hidroxi; h). nitro; e i). heterociclilo sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por oxo y arilo; y, fusionado opcionalmente con el carbono del anclaje para formar un radical espiro heterociclilo, y los isómeros, racematos, enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.

Inventor/es: GRECO, MICHAEL, N., ALMOND, HAROLD, R., DE GARAVILLA, LAWRENCE, HAWKINS, MICHAEL, J., MARYANOFF, BRUCE, E., QIAN, YUN, WALKER, DONALD, GILMORE, CESCO-CANCIAN, SERGIO, NILSEN, CHRISTOPHER, NORMAN, PATEL, MITUL, N., HUMORA, MICHAEL, J.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 17 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07F9/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de oxiácidos de fósforo.
  • C07F9/32 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
  • C07F9/38 C07F 9/00 […] › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
  • C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.

Clasificación PCT:

  • C07F9/08 C07F 9/00 […] › Esteres de oxiácidos de fósforo.
  • C07F9/32 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.
  • C07F9/38 C07F 9/00 […] › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
  • C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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