AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

COMPUESTOS DE AMIDINA Y BENZAMIDINA, QUE INCLUYEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I),

EN DONDE R 1 - R 4 , R 6 R 9 , Y, Z, N Y M SE ESTABLECEN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO HIDRATOS, SOLVATOS O SALES DE ESTOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE INHIBEN LOS ENZIMAS PROTEOLITICOS COMO EL TROMBIN. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA(I).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EAGLEVIEW CORPORATE CENTER, SUITE 104, 665 STOCKTON DRIVE,EXTON, PA 19341.

Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Marzo de 1997.

Fecha Concesión Europea: 4 de Octubre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
A61K31/24 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino o nitro.
A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07C251/80 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 251/00 Compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › conteniendo la estructura carbonada ciclos.
C07C277/08 C07C […] › C07C 277/00 Preparación de guanidina o sus derivados, es decir, de compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › de guanidinas sustituidas.
C07C281/18 C07C […] › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › estando el otro átomo de nitrógeno unido por enlace doble a un átomo de carbono, p. ej. guanilhidrazonas.
C07C309/65 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › de una estructura carbonada saturada.
C07C309/67 C07C 309/00 […] › de una estructura carbonada insaturada.
C07C309/68 C07C 309/00 […] › de una estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
C07C309/69 C07C 309/00 […] › de una estructura carbonada sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
C07C309/70 C07C 309/00 […] › de una estructura carbonada sustituida por grupos carboxilo.
C07C309/73 C07C 309/00 […] › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
C07C309/74 C07C 309/00 […] › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de sistemas cíclicos condensados.
C07C309/75 C07C 309/00 […] › que contienen átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a la estructura carbonada.
C07C309/76 C07C 309/00 […] › que contienen átomos de nitrógeno, que no forman parte de grupos nitro o nitroso, unidos a la estructura carbonada.
C07C309/77 C07C 309/00 […] › que contienen grupos carboxilo unidos a la estructura carbonada.
C07C311/08 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C311/10 C07C 311/00 […] › de una estructura carbonada saturada que contiene ciclos.
C07C311/21 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C47/228 C07C […] › C07C 47/00 Compuestos que tienen grupos —CHO. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros, p. ej. fenilacetaldehído.
C07C47/235 C07C 47/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
C07C47/24 C07C 47/00 […] › que contienen átomos de halógeno.
C07C47/27 C07C 47/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C49/20 C07C […] › C07C 49/00 Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de cetona. › Compuestos insaturados que tienen grupos cetona unidos a átomos de carbono acíclicos.
C07C49/233 C07C 49/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C49/248 C07C 49/00 […] › con insaturación distinta a la de los ciclos aromáticos.
C07C49/252 C07C 49/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
C07D207/48 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de azufre.
C07D211/54 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de azufre.
C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
C07D217/22 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
C07D285/06 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,3; Tiadiazoles-1,2,3 hidrogenados.
C07D285/08 C07D 285/00 […] › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
C07D285/10 C07D 285/00 […] › Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados.

Clasificación PCT:

A61K31/155 A61K 31/00 […] › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
A61K31/24 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino o nitro.
A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07C231/18 C07C […] › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › por síntesis estereoespecífica.
C07C317/40 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
C07C47/228 C07C 47/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros, p. ej. fenilacetaldehído.
C07C47/24 C07C 47/00 […] › que contienen átomos de halógeno.
C07C47/27 C07C 47/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D215/36 C07D 215/00 […] › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

AMIDINOHIDRAZONAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

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