INHIBIDORES DE PROTEASA A BASE DE PIRAZINONA.

Un compuesto de Fórmula I: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde: W es hidrógeno, R1, R1OCO, R1CO, R1(CH2)sNHCO, o (R1)2CH(CH2)sNHCO, donde s es 0-4;R1 es R2, R2(CH2)1C(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CH2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, (R2)2CH(CH2)r, donde r es 0-4 y cada R2 es el mismo o diferente, y donde (R2)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, C7-12 bicílico alquilo o, C10-16 tricílicoalquilo o, o un anillo heterocíclico mono o bicíclico de 5-a 7- miembros, el cual contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo consistente de N, O y S, R2O(CH2)p, donde p es 2-4, (R2)2CF(CH2)r, donde r es 0-4 y cada R2 es el mismo o diferente, donde (R2)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, C7-12 biciclo alquilo o, C10-16 triciclo alquilo o, o un anillo heterocíclico mono o bicíclico de 5- a 7- miembros, el cual es saturado o insaturado, y que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo consistente de N, O y S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EAGLEVIEW CORPORATE CENTER, SUITE 104, 665 STOCKTON DRIVE,EXTON, PA 19341.

Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., MARKOTAN, THOMAS, P..

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 11 de Junio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 24 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
C07K5/078 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
G01N33/68 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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