PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-4-FENILPIPERIDINAS.

Procedimiento para preparar una 4-amino-4-fenilpiperidina de fórmula (I):

en la cual R es hidrógeno o un grupo alquilo-(C1-C3), caracterizado porque: (a) se trata de forma secuencial una 4-piperidona 1-protegida de fórmula: en la cual Pr' significa un grupo N-protector susceptible de separación, inicialmente con un cianuro de metal alcalino y, a continuación, en la mezcla de reacción que con- tiene la cianhidrina obtenida de esta manera, con una amina de fórmula: en la cual E significa un grupo R' = alquilo-(C1-C3) o un grupo N-protector, y Pr" es un grupo N-protector, en donde el o los grupos protectores son susceptibles de separa- ción bajo las mismas condiciones que Pr'; (b) se somete el producto obtenido de esta forma, de fórmula: en la cual Pr', Pr" y E son como se han definido anteriormente, a una reacción de Grignard con un halogenuro de fenil-magnesio; y (c) se separan los dos o tres grupos protectores del compuesto, obtenido de esta for- ma, de fórmula: y se aísla el compuesto (I) en forma de una de sus sales, que se transforma en la base libre, o en forma de base libre, que se transforma en una de sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANOFI-SYNTHELABO.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,F-75013 PARIS.

Inventor/es: ANNE-ARCHARD, GILLES, ALCADE, ALAIN, CAPRARO, DANIEL.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Julio de 2002.

Fecha Concesión Europea: 2 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
C07D211/66 C07D 211/00 […] › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.

Clasificación PCT:

C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
C07D211/66 C07D 211/00 […] › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.

Países PCT: Austria, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Reino Unido, Luxemburgo, Suecia, Portugal, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Emiratos Árabes Unidos, Antigua y Barbuda, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Belice, Canadá, China, Colombia, Costa Rica, República Checa, Dominica, Argelia, Ecuador, Estonia, Granada, Georgia, Ghana, Gambia, Croacia, Hungría, Indonesia, Israel, India, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, Marruecos, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Mozambique, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Turquía, Trinidad y Tabago, República Unida de Tanzania, Ucrania, Uganda, Estados Unidos de América, Urbekistán, Yugoslavia, Sudáfrica, Zimbabwe, Viet Nam, Cuba, República Popular Democrática de Corea, Omán, Filipinas, Túnez, Zambia.

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