PROTECCION DE PEPTIDOS TERAPEUTICOS ENDOGENOS CONTRA LA ACTIVIDAD DE LA PEPTIDASA A TRAVES DE LA CONJUGACION CON COMPONENTES SANGUINEOS.

Un método para sintetizar un péptido terapéutico modificado capaz de formar un conjugado de péptido terapéutico estabilizado por peptidasa,

el péptido comprendiendo entre 3 y 50 aminoácidos, dicho péptido teniendo un aminoácido carboxi terminal, un aminoácido amino terminal, una región terapéuticamente activa y una región menos terapéuticamente activa, siendo identificada la región terapéuticamente activa por medio de un análisis de la relación de actividad de la estructura, comprendiendo el método las etapas de: a) escoger una posición dentro de la región menos terapéuticamente activa, y b) 1) si dicho péptido terapéutico no contiene una cisteína, entonces se sintetiza dicho péptido a partir de dicho aminoácido carboxi terminal y el acoplamiento de un grupo reactivo a un aminoácido en dicha posición, en la región menos terapéuticamente activa; o 2) si dicho péptido terapéutico contiene solamente una cisteína, entonces sintetiza dicho péptido a partir de dicho aminoácido carboxi terminal; se protege dicha cisteína con un grupo protector; se acopla un grupo reactivo a un aminoácido en dicha posición en la región menos terapéuticamente activa, y se desprotege la proteína protegida; o 3) si dicho péptido terapéutico contiene dos cisteínas, entonces se sintetiza dicho péptido a partir de dicho aminoácido carboxi terminal; se oxidan dichas dos cisteínas para formar un puente disulfuro, y se acopla un grupo reactivo a un aminoácido en dicha posición en la región menos terapéuticamente activa, o 4) si dicho péptido terapéutico contiene más de dos cisteínas como puentes disulfuro, entonces se sintetiza dicho péptido a partir de dicho aminoácido carboxi terminal; se oxidan secuencialmente dichas cisteínas para formar un puente disulfuro; se purifica dicho péptido; y se acopla un grupo reactivo a un aminoácido en dicha posición en la región menos terapéuticamente activa; c) formar un enlace covalente estable entre el grupo reactivo y un grupo amino, un grupo hidroxilo, o un grupo tiol sobre albúmina in vivo o ex vivo y proveer un conjugado péptido-albúmina, generando así al péptido terapéutico estabilizado por la peptidasa, mientras se retiene la actividad terapéutica del péptido terapéutico; teniendo el conjugado péptido-albúmina una mayor estabilidad hacia la degradación por la peptidasa que el péptido terapéutico; y d) analizar la actividad terapéutica del conjugado péptido-albúmina y la estabilidad del conjugado péptido-albúmina hacia la degradación por la peptidasa; confirmar que el conjugado péptido-albúmina tiene una mayor estabilidad que el péptido terapéutico; confirmar que el conjugado péptido-albúmina retiene la actividad terapéutica del péptido terapéutico, y confirmar la posición escogida dentro de dicha región terapéuticamente menos activa.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CONJUCHEM, INC..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 3RD FLOOR, SUITE 3950, 225 PRESIDENT KENNEDY AVENUE WEST,MONTREAL, QUEBEC H2X 3Y8.

Inventor/es: BRIDON, DOMINIQUE, P., EZRIN, ALAN, M., MILNER, PETER, G., HOLMES, DARREN, L., THIBAUDEAU, KAREN.

Fecha de Publicación: 1 de Agosto de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 17 de Mayo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 1 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07K1/107 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.
C07K14/135 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Virus respiratorio sincitial.
C07K14/16 C07K 14/00 […] › VIH-1.
C07K14/46 C07K 14/00 […] › de vertebrados.
C07K14/575 C07K 14/00 […] › Hormonas.
C07K14/605 C07K 14/00 […] › Glucagones.
C07K14/645 C07K 14/00 […] › Secretinas.
C07K14/655 C07K 14/00 […] › Somatostatinas.
C12N9/68 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › Plasmina, es decir, fibronolisina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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