O-ARIL GLUCOSIDOS INHIBIDORES DE SGLT2 Y PROCEDIMIENTO.

Un compuesto con la estructura (Ver fórmula) en la que cuando Y es (Ver fórmula) o heteroarilo;

R1, R2, R3 y R4 son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OH, OR7, alquilo inferior, o halógeno, o dos de R1, R2, R3 y R4 junto con los carbonos a los que están unidos pueden formar un carbociclo de cinco, seis o siete miembros anelados o un heterociclo que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO y/o SO2; R5 y R6 son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, OH, OR7a, -OArilo, -OCH2Arilo, alquilo inferior, cicloalquilo, Arilo, arilalquilo, CF3, arilalquenilo, -OCHF2, -OCF3, halógeno, -CN, N, -CO2R7b, -CO2H, COR8f, CHOHR8g, CH(OR7h)R8h, -CONR8R8a, -NHCOR7c, -NHSO2R7d, -NHSO2Arilo, -SR7e, SOR7f, -SO2R7g, -SO2Arilo, -OCH2CO2R7i, -OCH2CO2H, -OCH2CONR8bR8c, -OCH2CH2NR8dR8e, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R5 y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un carbociclo de cinco, seis o siete miembros anelados o un heterociclo que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R7, R7a, R7b, R7c, R7d, R7e, R7f, R7g, R7h, y R7i son independientemente alquilo inferior; R8, R8a, R8b, R8c, R8d, R8e, R8f, R8g, y R8h son el mismo o diferente y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, o junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelados que pueden contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; A es O(CH2)m, S, NH(CH2)m, o (CH2)n donde n es 0-3 y m es 0-2, y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, todos los esteroisómeros del mismo, y todos los ésteres profármaco del mismo, con las condiciones siguientes de que donde A es CH2 e Y es (Ver fórmula) y 1) cuando R1 es OH y R3 es alquilo, al menos uno de R1, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 2) cuando R2 y R3 son OH, al menos uno de R1, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 3) cuando R2 es metilo, R5 es OH, y R6 es alquilo, al menos uno de R1, R3 y R4 no es hidrógeno; y 4) cuando R2 es cloro, al menos uno de R1, R3, R4, R5 y R6 no es hidrógeno; 5 5) cuando R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y R 5 son H, y R 6 no es 4-metoxi, 4-metil, 4-etil, 4-isobutil, 4-etoxi, 4-isopropoxi o 4-etiltio, y con las condiciones adicionales de que el compuesto no sea: a) o-difenil-alfa-d-glucósido; o b) un compuesto de fórmula (Ver fórmula)

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08540-4000.

Inventor/es: WASHBURN, WILLIAM, N., SHER, PHILIP, M., WU, GANG.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 29 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 1 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/7034 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › unidos a un compuesto carbocíclico, p. ej. floridzina.
A61P7/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
C07H15/203 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Carbociclos monocíclicos distintos de los ciclos ciclohexano; Sistemas carbocíclicos bicíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

O-ARIL GLUCOSIDOS INHIBIDORES DE SGLT2 Y PROCEDIMIENTO.

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