DERIVADOS DE N-((3-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL-1-IL)ACETIL)GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE NHE1 PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO Y LA ANGINA DE PECHO.
Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 son,
independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, alquilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, NRaRb, alquilcarbonilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, OH, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, S(O)nR7, CO2H, alcoxicarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, CONH2, CONRaRb, CN, polifluoroalquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, polifluoroalcoxi que tiene 1, 2 ó 3 átomos de carbono o SO3H; estando sustituidos opcionalmente a su vez R1 y R2 por un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono; n es cero, 1 ó 2; R3 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, un grupo del tipo Alk-R8 o cicloalquilo que tiene 3, 4, 5, 6, 7 ó 8 átomos de carbono; en el cual cicloalquilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo F, Cl, Br o I, Alk es alquilo que tiene 1, 2, 3, 4 ó 5 átomos de carbono en una cadena lineal o ramificada, R8 es hidrógeno, cicloalquilo que tiene 3, 4, 5, 6, 7 ó 8 átomos de carbono, polifluoroalquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, OH, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, CO2H, CONH2, CONRaRb, NH2, alquilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono o NRaRb; R4, R5 y R6 son, independientemente unos de otros, hidrógeno o un alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono; R7 es un alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono; Ra y Rb se definen, independientemente uno de otro, como R7, o, alternativamente Ra y Rb forman, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un heterociclo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de O, S o N; y mezclas racémicas, enantiómeros y diastereoisómeros de los mismos y mezclas de ellos, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, HOFMEISTER, ARMIN, BIGOT, ANTONY CENTRE DE RECHERCHE DE PARIS, RONAN, BAPTISTE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Mayo de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
- A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
- C07C277/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 277/00 Preparación de guanidina o sus derivados, es decir, de compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › de guanidinas sustituidas.
- C07C279/20 C07C […] › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen uno de los grupos en que X es un heteroátomo,y un átomo cualquiera, p. ej. acilguanidinas.
- C07D209/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno en posición 1.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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