COMPUESTOS DE 19-NOR-VITAMINA D3 CON ACTIVIDAD CALCEMICA.
El uso de un compuesto de fórmula: en la que X1 y X2, que pueden ser iguales o diferentes,
son cada uno hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, en la que R es en la que el centro estereoquímico en el carbono 20 tiene la configuración R ó S, en la que Z es Y, -OY, -CH2OY, -CCY ó -CH=CHY, en el que el doble enlace tiene la geometría cis o trans, y en los que Y es un radical de la estructura en la que m y n, independientemente, son números enteros de 0 a 5, en la que cada grupo R1 y R2, independientemente, es hidrógeno, deuterio, deuteroalquilo, hidroxi, hidroxi protegido, fluoro, trifluorometilo, o alquilo de C1-5, el cual puede ser de cadena lineal o ramificado, y, opcionalmente, llevan un sustituyente hidroxi o hidroxi protegido, y en la que cada grupo R3 y R4, independientemente, es alquilo de C2-5, que puede ser de cadena lineal o ramificado y opcionalmente, llevan un sustituyente hidroxi o hidroxi protegido, y en la que R1 y R2, tomados juntos, representan un grupo oxo, un grupo alquilideno, =CR2R3, o el grupo -(CH2)p-, en el que p es un número entero de 2 a 5, y en la que R3 y R4, tomados juntos, representan el grupo -(CH2)q-, en el que q es un número entero de 2 a 5, y en la que R5 representa hidrógeno, hidroxi, hidroxi protegido, alquilo de C1-5 y en la que cualquiera de los grupos CH en las posiciones 20, 22, ó 23 en la cadena lateral puede estar reemplazado por un átomo de nitrógeno, y en la que cualquiera de los grupos -CH(CH3)-, -(CH2)-, ó -(CH(R2)- en las posiciones 20, 22 y 23, respectivamente, puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o de azufre, en la fabricación de un medicamento para usar en el tratamiento de una enfermedad ósea metabólica en el que se desea mantener o aumentar la masa ósea, seleccionada de osteoporosis senil, osteoporosis posmenopáusica, osteoporosis inducida por esteroides, osteoporosis con baja remodelación ósea, osteomalacia y osteodistrofia renal.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 614 NORTH WALNUT STREET,MADISON, WI 53705.
Inventor/es: DELUCA, HECTOR F..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Junio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 12 de Octubre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
- A61K31/593 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del 9,10-seco-colestano, p. ej. colecalciferol, vitamina D 3.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- A61P3/14 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia del calcio (vitamina D A61P 3/02; hormonas paratiroideas A61P 5/18; calcitonina A61P 5/22; osteoporosis A61P 19/10; metástasis oseas A61P 35/04).
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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