FUMARATO DE AMLODIPINA.

refiere a una sal de adición de ácido de amlodipino con ácido fumárico.

Otro aspecto de la invención se refiere a fumarato de amlodipino en estado cristalino. Una forma preferida de fumarato de amlodipino es el hemifumarato de amlodipino. La invención se refiere también a un procedimiento, que comprende poner en contacto la base libre de amlodipino o su sal con ácido fumárico o su sal de amonio, en presencia de un disolvente, para formar fumarato de amlodipino. Aspectos adicionales de la invención incluyen el uso de fumarato de amlodipino para la preparación de un medicamento para el tratamiento o prevención de angina de pecho o hipertensión, así como de una composición farmacéutica para usar en el tratamiento y/o prevención de angina de pecho o hipertensión, que comprende una cantidad eficaz de fumarato de amlodipino junto con un excipiente farmacéuticamente aceptable. Esta invención se refiere a una nueva sal de amlodipino, que no comprende problemas asociados con la sal de maleato y su equivalente adecuado a la sal de besilato. Conforme a la presente invención, se proporciona una sal de adición de ácido de amlodipino con ácido fumárico, es decir, fumarato de amlodipino. El ácido fumárico, a diferencia del ácido maleico, existe en una configuración trans. Se ha descubierto ahora que un problema con la formación y/o estabilidad del maleato de amlodipino es el potencial del nitrógeno de la amina del amlodipino para reaccionar con el doble enlace del ácido maleico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SYNTHON LICENSING, LTD.

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 23, AVENUE MONTERY,2086 LUXEMBOURG.

Inventor/es: PETERS, THEODORUS, HENDRICUS, ANTONIUS, LEMMENS, JACOBUS, MARIA, PICHA, FRANTISEK, BENNEKER, FRANCISCUS, BERNARDUS, GEMMA.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Agosto de 2001.

Fecha Concesión Europea: 24 de Noviembre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D211/90 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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