ESTEREOISOMEROS DE LA PROPILISOPROPILACETAMIDA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU SINTESIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

La presente invención, se refiere a estereoisómeros de propilisopropilacetamida para su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos y psicóticos,

y trastornos afectivos, y para tratar dolor, cefaleas y migrañas. La presente invención, se refiere adicionalmente a un procedimiento para la síntesis de estereoselectividad del estereoisómero 2R de la PID, el cual comprende, (a) la sintetización de (4S)-3-(1’-oxopentil)-4-bencil-2-oxazolidinona , a partir de (4S)-bencil-2-oxazolidinona (u otras oxazolidinonas relacionadas auxiliares) y cloruro de valeroílo; (b) la sintetización de sulfonato de isopropiltrifluorometano (isopropiltriflato); (c) la sintetización de la (4S, 2’R)-3-(2’-isopropil-1’-oxopentil)-4-bencil-2-oxazolidinona; (d) la sintetización del ácido (2R)-propilisopropilacético (2R-PIA) y, a continuación, (e) la síntesis de (2R)-propilisopropilacetamida , y a un procedimiento para la síntesis de estereoselectividad del estereoisómero 2S de la PID La presente invención, se refiere también a composiciones farmacéuticas, las cuales contienen, como un ingrediente activo, una mezcla racémica de estereoisómeros de los compuestos de la fórmula general (I), las cuales son de utilidad para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicóticos, y trastornos efectivos, y para tratar el dolor, las cefaleas y las migrañas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM.

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: 46, JABOTINSKY STREET,JERUSALEM 91042.

Inventor/es: BIALER, MEIR, YAGEN, BORIS, SPIGELSTEIN, OFER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Abril de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • C07C233/05 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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