AGENTES ANTI-TUMORALES.
Un agente anti - tumoral de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 es hidrógeno,
(1 - 4C)alquilo, (3 - 4C) - alquenilo, (3 - 4C)alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxi - (1 - 4C)alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C) - alquilamino - (1 - 4C)alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C) - alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C) - alquilo, carbamoil - (1 - 4C) alquilo, N - (1 - 4C)alquil - carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, (3 - 4C)alquenil - amino, (3 - 4C) alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrol - idin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 ilo, 4 - (1 - 4C) alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 4C)alquilamino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4)alquilamino, 4 - (1 - 4)alquil - piperazin - 1 - il - (2 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi - (1 - 4C) alquilamino, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C) - alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N - (1 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C) - alquilamino, hidroxi, (1 - 4C) - alcoxi, hidroxi - (2 - 4C) - alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R2 es hidrógeno, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 4C)alcoxi - (1 - 4C) - alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alquilamino - (1 - 4C) - alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C)alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C) - alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilo, carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, (3 - 4C)alquenilamino, (3 - 4C)alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrolidin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 - ilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C) - alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino (2 - 4C)alquil - amino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino - (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi (1 - 4C)alquilamino, (1 - 4C) - alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquil - amino, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, , N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, hidroxi - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C) - alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C) - alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C) - alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R3 es hidrógeno, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, hidroxi - (1 - 4C)alquilo, (1 4C)alcoxi - (1 - 4C) - alquilo, amino - (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alquilamino - (1 - 4C) - alquilo, di [(1 - 4C)alquil]amino - (1 - 4C)alquilo, pirrolidin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, piperidino - (1 - 4C)alquilo, morfolino - (1 - 4C)alquilo, piperazin - 1 - il - (1 - 4C)alquilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (1 4C)alquilo, carboxi - (1 - 4C) - alquilo, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilo, carbamoil - (1 - 4C)alquilo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilo, N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilo, amino, (1 - 4C) - alquilamino, (3 - 4C)alquenilamino, (3 - 4C)alquinilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino, di - [(3 4C)alquenil]amino, di - [(3 - 4C)alquinil]amino, pirrolidin - 1 - ilo, piperidino, morfolino, piperazin - 1 - ilo, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - ilo, hidroxi - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alquilamino, amino - (2 - 4C)alquilamino, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil]amino (2 - 4C)alquilamino, pirrolidin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, piperidino - (2 - 4C)alquilamino, morfolino - (2 - 4C)alquilamino, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alquilamino, 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il (2 - 4C)alquilamino, (2 - 4C)alcanoilamino, (2 - 4C)alcanoilamino - (2 - 4C)alquilamino, carboxi - (1 4C)alquilamino, (1 - 4C)alcoxicarbonil - (1 - 4C)alquilamino, carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N - (1 4C) - alquilcarbamoil - (1 - 4C)alquilamino, N, N - di - [(1 - 4C) - alquil]carbamoil - (1 - 4C)alquilamino, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, hidroxi - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alcoxi - (2 - 4C)alcoxi, amino - (2 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino - (2 - 4C)alcoxi, di - [(1 - 4C)alquil]amino - (2 - 4C)alcoxi, pirrolidin - 1 - il - (2 4C)alcoxi, piperidino - (2 - 4C)alcoxi, morfolino - (2 - 4C)alcoxi, piperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi o 4 - (1 - 4C)alquilpiperazin - 1 - il - (2 - 4C)alcoxi; R4 es (1 - 4C)alquilo; R5 es (1 - 4C)alquilo; R6 es hidrógeno o (1 - 4C)alquilo; R7 es hidrógeno o (1 - 4C)alquilo; X es oxígeno; m es 1 ó 2 y cada R8 es independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, (1 - 4C)alcoxi, (2 4C)alqueniloxi, (2 - 4C) - alquiniloxi, (1 - 4C)alquilo, (3 - 4C)alquenilo, (3 - 4C) - alquinilo, amino, (1 - 4C)alquilamino, di - [(1 - 4C)alquil] - amino, ciano, (2 - 4C alcanoilamino, carboxi, (1 - 4C)alcoxi carbonilo, carbamoílo, N - (1 - 4C)alquilcarbamoílo o N, N - di - [(1 - 4C)alquil]carbamoílo; Y1 es halógeno, (1 - 4C)alcanosulfoniloxi , bencenosulfonil - oxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi; e Y2 es halógeno, (1 - 4C)alcanosulfoniloxi , bencenosulfonil - oxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi; y en la cual cualquier grupo heterocíclico en R1, R2 o R3 está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes (1 - 4C)alquilo, y en la cual cualquier grupo fenilo en Y1 o Y2 cuando Y1 e Y2 es bencenosulfoniloxi o fenil - (1 - 4C)alcanosulfoniloxi está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, hidroxi, amino, (1 - 4C)alquilo, (1 - 4C)alcoxi, (1 - 4C)alquilamino y di - [(1 - 4C)alquil]amino; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que al menos uno de R1, R2, y R3 es distinto de hidrógeno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.
Inventor/es: BOYLE, FRANCIS THOMAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Marzo de 1999.
Fecha Concesión Europea: 29 de Enero de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/215 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos carboxílicos.
- C07C219/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y grupos hidroxi esterificados unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07D295/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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