DERIVADOS DE 1,3,8-TRIAZA-ESPIRO(4 ,5)DECAN-4-ONA.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO,

ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALQUILO - FENILO INFERIOR O CICLOALQUILO (C 5-7 ; R 2 ES HIDROGENO, ALQUI LO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR FENILO; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, BENZILO, ALQUILO INFERIOR - FENILO, ALQUILO INFERIOR - DIFENILO, TRIAZINILO, CIANOMETILO, ALQUILO INFERIOR PIPERIDINILO, ALQUILO INFERIOR NAFTILO, CICLOALQUILO - (C 5-7 , ALQUILO INFERIOR - (C 57 ) - CICLOALQUILO, ALQUILO INFERIOR - PIRIDINILO, ALQUILMORFOLINILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR - DIOXOLANILO, ALQUILO INFERIOR - OXAZOLILO O ALQUILO INFERIOR - 2 - OXO OXAZOLIDINILO, Y PORQUE LOS SISTEMAS DE ANILLO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO O FENILO ADICIONALES, O - (CH 2 ) N C(O)O - ALQUILO INFERIOR, -(CH 2 ) N C(O)NH 2 , (CH S UB,2 ) N C(O)N(AQLUILO INFERIOR) 2 , (CH 2 ) NOH O (CH 2 ) N C(I)NHCH 2 C 6 H 5 ; R SUP ,4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O NITRILO; A ES UN SISTEMA DE ANILLO QUE CONSISTE EN: (A) CICLOALQUILO (C 5-15 , QUE PUEDE SER ADEMAS DE R 4 SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE POR ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, FENILO, CICLOALQUILO (C 5-7 , ESPIRO - UNDECAN - ALQUILO O 2 NORBORNILO, O ES UNO DE LOS GRUPOS SIGUIENTES DODECAHIDRO - ACENAFTILEN - 1ILO (E), BICICLO [6.2.0] DEC - 9 ILO (F) Y BICICLONONAN - 9 - ILO (G); Y EN DONDE R 5 Y R 6 SON HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O, CONJUNTAMENTE Y CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS, FORMAN UN ANILLO FENILO; R 7 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIO R; LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPTATIVO Y N ES 1 A 4; Y A LAS SALES DE ADICCION ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON AGONISTAS Y/O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ORFANINA FQ (OFQ). POR CONSIGUIENTE, SERAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DEFICITS DE LA MEMORIA Y LA ATENCION, TRASTORNOS PSIQUIATRICOS, NEUROLOGICOS Y FISIOLOGICOS, ESPECIALMENTE, SIN QUE ESTO DEBA INTERPRETARSE DE MODO LIMITATIVO, LA MEJORA DE LOS SINTOMAS DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS POR ESTRES, DEPRESION, TRAUMA, PERDIDA DE MEMORIA DEBIDO A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER U OTRAS DEMENCIAS, EPILEPSIA Y CONVULSIONES, CONDICIONES DE DOLOR AGUDO Y/O CRONICO, SINTOMAS DE DESHABITUACION A DROGAS ADICTIVAS, CONTROL DEL EQUILIBRIO HIDRICO, LA EXCRECION DE NA + , LOS TRASTORNOS DE LA PRESION SANGUINEA ARTERIAL Y OTROS TRASTORNOS METABOLICOS, TALES COMO LA OBESIDAD.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: ,4070 BASEL.

Inventor/es: GALLEY, GUIDO, WICHMANN, JURGEN, ADAM, GEO, CESURA, ANDREA, JENCK, FRANCOIS, ROVER, STEPHAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 30 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

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