COMPUESTOS AZACICLICOS SUSTITUIDOS POR ARALCOXI Y ARALQUILTIO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 1,

2 O 3 Y DONDE CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA (CH{SUB,2}){SUB,Q}FENILO , EN DONDE Q ES 0, 1, 2 O 3, EL CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO; R{SUP,2} REPRESENTA ARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO Y NAFTILO; HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA MITAD DE ARILO O HETEROARILO PUEDE SER SUSTITUIDA; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, C{SUB,1-6} ALQUILO, OXO, CO{SUB,2}R{SUP,A} O CONR{SUP,A}R{SUP,B}; R{SUP,6} REPRESENTA H O C{SUB,1-6}ALQUILO; R{SUP,7} REPRESENTA TRIFLUOMETILO, C{SUB,26} ALQUENILO, C{SUB,3-7} CICLOALQUILO, C{SUB,3-7}CICLOALQUIL C{SUB,1-4}ALQUILO, (CH{SUB,2}){SUB,P}NR{SUP ,9}R{SUP,10}, CO{SUB,2}R{SUP,16}, CONR{SUP,9}R{SUP,10} , (CH{SUB,2}){SUB,P}CO{SUB ,2}R{SUP,16}, (CH{SUB,2}){SUB,P}CONR{SUP ,9}R{SUP,10}, (CH{SUB,2}){SUB,P}NR{SUP ,9}COR{SUP,16}, (CH{SUB,2}){SUB,P}NHSO{SUB ,2}R{SUP,11}, (CH{SUB,2}){SUB,P}OR{SUP ,16}, (CH{SUB,2}){SUB,P}OC(O)R{SUP ,9} O (CH{SUB,2}){SUB,P}OC{SUB ,1-4}ALQUILCOR{SUP,17} O C{SUB,1-6} ALQUIL SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXI; R{SUP,8} REPRESENTA H, COR{SUP,A}, CO{SUB,2}R{SUP,A}, COCONR{SUP,A}R{SUP,B} , COCO{SUB,2}R{SUP,A}, C{SUB,3-7} CICLOALQUILO, C{SUB,37}CICLOALQUILC{SUB ,1-4}ALQUILO, C{SUB,1-6} ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO SELECCIONADO A PARTIR DE (CO{SUB,2}R{SUP,A}, CONR{SUP,A}R{SUP,B}, HIDROXI, CIANO, COR{SUP,A}, NR{SUP,A}R{SUP,B}, C(NOH)NR{SUP,A}R{SUP ,B}, CONHFENIL(C{SUB,1-4}ALQUILO) , COCO{SUB,2}R{SUP,A}, CONHNR{SUP,A}R{SUP,B} , C(S)NR{SUP,A}R{SUP,B} , CONR{SUP,A}C{SUB,16}ALQUILR{SUP ,12}, CONR{SUP,13}C{SUB,2-6}ALQUINILO , CONR{SUP,13}C{SUB,2-6} ALQUENILO, COCONR{SUP,A}R{SUP,B} , CONR{SUP,A}C(NR{SUP,B})NR{SUP ,A}R{SUP,B}, CONR{SUP,A} HETEROARILO, Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O C{SUB,1-6} ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OXO, SUSTITUIDO POR UN HETEROCICLO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,A} Y R{SUP,B} REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, C{SUB,1-6} ALQUILO, TRIFLUOMETILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR C{SUB,1-6} ALQUILO, HALO O TRIFLUOMETILO. LOS COMPUESTOS SON DE USO PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, INFLAMACIONES, MIGRAÑAS Y EMESIS

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON HERTFORDSHIRE EN11 9.

Inventor/es: SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, MACLEOD, ANGUS MURRAY, BAKER, RAYMOND, SEWARD, EILEEN, MARY.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Febrero de 1995.

Fecha Concesión Europea: 10 de Mayo de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
C07D211/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 3 ó 5.
C07D211/54 C07D 211/00 […] › Atomos de azufre.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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