4-ARILMETILOXIMETIL PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 2, 3 O 4; N ES 0,

1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; X REPRESENTA O O S; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C26, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SORA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFUOROMETILO; R2 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN LO MISMO QUE SE HA DEFINIDO PREVIAMENTE; HETEROARILO SELECCIONADO DEL INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA HETEROARILO Y CADA UNIDAD DE FENILO DE BENCILO Y BENZHIDRILO SE PUEDE SUSTITUIR POR ALQUILO C1-6, ALCOXI C16, HALO O TRIFUOROMETILO; Y R3 REPRESENTA H, COR9, CO2R10, COCONR10R11, COCO2R10, SO2R15, CONR10SO2R15, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO SELECCIONADO DEL (CO2R10, CONR10R11, HIDROXI, CIANO, COR9, NR10R11, C(NOH)NR10R11, CONHFENIL(ALQUILO C1-4), COCO2R10, COCONR10R11, SO2R15, CONR10SO2R15 Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO C16, ALCOXI C1-6, HALO Y TRIFUOROMETILO), Y-R8 O CO-Z-(CH2)Q-R12; R4, R5, R6 Y R7 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO C16; R8 REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R9 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 O FENILO; R10 Y R11 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H O ALQUILO C1-6; R12 REPRESENTA NR13R14 O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO AROMATICO O NO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R13 Y R14 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS DE ENTRE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO O TRIFUOROMETILO O FENILALQUILO C1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO POR UNO O MAS DE ENTRE ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO O TRIFUOROMETILO; R15 REPRESENTA ALQUILO C1-6, TRIFUOROMETILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALO Y TRIFUOROMETILO; Y REPRESENTA UNA CADENA DE HIDROCARBURO DE 1, 2, 3 O 4 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR OXO; Z REPRESENTA CH2, O, S O NR10; Y Q REPRESENTA 0, 1, 2, 3, 4, 5 O 6 Y SUS SALES SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON HERTFORDSHIRE EN11 9.

Inventor/es: HARRISON, TIMOTHY, STEVENSON, GRAEME IRVINE, WILLIAMS, BRIAN JOHN, MACLEOD, ANGUS MURRAY, 24 ABBOTTS WAY.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Octubre de 1993.

Fecha Concesión Europea: 5 de Enero de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
C07D207/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D211/20 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por un único enlace a átomos de oxígeno o azufre.
C07D211/22 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, Estados Unidos de América.

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