POLIPEPTIDOS ANTAGONISTAS DEL BOMBECIN.

PSEUDOPETIDOS QUE COMPRENDEN UN PEPTIDO DE FORMULA (I): X-A1-A2TRP-ALA-VAL-GLY_HIS_LEUPSI-A9-Q DONDE X ES HIDROGENO,

UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO AMINOALFA DE A1 A LA UNIDAD GAMA CARBOIXILO SOBRE LA UNIDAD 3-PRIOPIONILO DE A2 CUANDO A2 ES GLU, O UN GRUPO DE FORMULA R1CO DONDE R1 ES ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSISTEN EN A) HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C110, P-HL-FENILO, P-HL-FENILALQUILO C1-10, NAFTILO, NAFTILALQUILO C110, INDOLILO, INDOILALQUILO C1-10, PIRIDILO, PIRIDILALQUILO C1-10, TIENILO, TIENILALQUILO C-10, CICLOHEXILO, CICLOHEXILALQUILO C1-10 DONDE HL 0 F, CL, BR, CH3, OH, O OCH3: B) (N(R2)(R3)ENILO O FENILALQUILOC1-10, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10, C) R4OES UN RESIDUO ACIDO DE AMINO D CONSISTE EN PHE, P-HL-PHE,PGLU, NAL, PAL, TPI , TRP INSUSTITUIDO O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO BENCENO POR UNO O MAS ELEMENTOS ELEGIDOS EN EL GRUPO QUE CONSISTE EN F, CL, BR, NH2, O ALQUILO C1-3; O A1 ES UN ENLACE DE PEPTIDO QUE ENLAZA LA UNIDAD ACILO DE R1CO GLU(Y) O HIS, DONDE [-] ES UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO CARBOXILO GAMMA DE A2 CUANDO A2 ES GLU CON EL GRUPO AMINO ALFA DE A1 DONDE X ES UN ENLACE SENCILLO, Y ES -OR5 O -N(R5)(R6) DONDE R5 ES HIDROGENO ALQUILO C1-3 O FENILO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3;Y R7 ES HIDROGENO, ALQUILOC1-3 O -NHCONH2; LEU-PSI ES UNA FORMA REDUCIDA DE LEU DONDE LA UNIDAD C = O DE LEU ES EN VEZ DE -CH2) DE MANERA QUE EL ENLACE DE ESTA UNIDAD -CH2 CON LA UNIDAD AMINO ALFA DEL RESIDUO A9 ADYACENTE SEA UNA ENLACE SEUDOPEPTIDICO; A9 ES TAC, MTAC, O DMTAC, Y Q ES NH2 O OQ1 DONDE Q1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C1-10, Y LOS ACIDOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS LOUISIANA 70112.

Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., CAI, REN-ZHI.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 1998.

Fecha Solicitud PCT: 7 de Marzo de 1994.

Fecha Concesión Europea: 1 de Julio de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
C07K7/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Brasil, Bielorusia, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Eslovaquia, Ucrania, Estados Unidos de América.

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