ANTAGONISTAS NONAPEPTIDOS DE LA BOMBESINA.

LOS NUEVOS PSEUDOPOLIPEPTIDOS DE ESTA INVENCION SON POTENTES ANTAGONISTAS DE LA BOMBESINA.

SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA SU PRODUCCION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS POLIPEPTIDOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EN PARTICULAR, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PSEUDOPEPTIDOS QUE CONTIENEN UNA UNIDAD NONAPEPTIDA DE LA FORMULA (I): X A9 C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; X ES HIDROGENO O UN ENLACE SENCILLO QUE SE UNE A A2, EL RESIDUO ACILO DE UN ACIDO ORGANICO O UN GRUPO DE LA FORMULA R1COLQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; 2) R1CO (R3)-COIL-C7-10-ALQUILO C710, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10; B) R4-O-CO EN DONDE R4 ES ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10. A1 ES D -, L MPP, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO, A2 ES ASN, DPA, GLN, HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z) O UN GRUPO DE LA FORMULA DPA (X), ASP (Y), GLU [-] Y GLU (Y); EN DONDE X ES COMO SE HA DESCRITO ARRIBA, Y ES -OR5 O R6-NR7 EN DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O FENILO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-3 O -NHCONH2 Y [-] ES UN ENLACE SENCILLO QUE UNE EL GRUPO CARBOXILO LATERAL CON EL GRUPO ALFA AMINO DE A1 DONDE X ES UN ENLACE SENCILLO, A3 ES NAL, PAL, TPI, TRP, METRP, TRP(FOR) O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; A4 ES ALA, MEALA O GLN; A5 ES VAL O MEVAL; A6 ES GLY, PHE O D LA; A7 ES HIS, MEHIS, HIS(BZ), HIS(Z), LYS(Z) O PAL; A8 ES UN ISOSTERO REDUCIDO DE LEU O PHE; A9 ES LEU, PHE, TPI, TRP O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE BENCENO POR UNO O MAS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALOGENO, NO2, NH2, OH, ALQUILO C1-3 Y ALCOXI C1-3 EN DONDE EL HALOGENO ES FLUOR, CLORO Y BROMO; SIEMPRE QUE SI A9 ES LEU O PHE, A1 SEA DISTINTO DE D DE LEU O PHE Y LAS SALES DE LOS MISMOS CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS LOUISIANA 70112.

Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., CAI, REN-ZHI.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 1995.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Noviembre de 1991.

Fecha Concesión Europea: 5 de Abril de 1995.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K37/02
C07K7/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega, Polonia, Estados Unidos de América, Checoslovaquia, Unión Soviética.

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