INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO DE ESTRUCTURA QUINOLONA.

La presente invención se refiere a nuevas sales de 4-aminometil-3-alcoxiiminopirrolidina que se utilizan en la síntesis de compuestos farmaceúticamente activos. De acuerdo con la invención, se proporciona un compuesto de Fórmula

(I): donde R es alquilo o haloalquilo de 1 a 4 carbonos El compuesto de fórmula (I) es preferentemente dimetanosulfonato de 4-aminometil-3-metoxiiminopirrolidinio. De acuerdo con otro aspecto de la invención, se proporciona un proceso para la producción de un compuesto de Fórmula (I) que comprende la reacción con ácido metanosulfónico de un compuesto de Fórmula (II): donde R es tal se ha definido para la Fórmula (I) y P1 y P2, iguales o diferentes, son grupos adecuados de protección amino que pueden eliminarse mediante tratamiento con ácido metanosulfónico. El grupo protector preferente tanto para P1 como para P2 es t-butoxicarbonilo. La reacción entre el compuesto de Fórmula (II) y ácido metanosulfónico se lleva a cabo adecuadamente a una temperatura de entre 10ºC y 50ºC, preferentemente a una temperatura de 40ºC a 45ºC. La cantidad adecuada de ácido metanosulfónico utilizada para desproteger el compuesto de Fórmula (II) es de 2 a 4 equivalentes. Por ejemplo, 2, 4 equivalentes, utilizados adecuadamente a una temperatura de entre 35ºC y 40ºC; ó 3 equivalentes, utilizados apropiadamente a temperatura ambiente. Con más preferencia, 2, 5 equivalentes utilizados a una temperatura de entre 40ºC y 45ºC.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LG LIFE SCIENCES, LTD..

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 20, YOIDO-DONG, YOUNGDUNGPO-GU,SEOUL 150-721.

Inventor/es: GRINTER, TREVOR JOHN, HOWIE, SIMON.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 7 de Julio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/22 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS... > Formación o introducción de grupos funcionales... > C07B43/04 (de grupos amino)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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