Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina.

Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi;

R6 es hidrógeno o metoxi;

R7 es hidrógeno

, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo;

X2 es N o CH;

X3 es N o CH;

donde X2 y X3 no son simultáneamente N;

y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/064622.

Solicitante: ABBOTT GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MAX-PLANCK-RING 2 65205 WIESBADEN ALEMANIA.

Inventor/es: OOST, THORSTEN, LUBISCH, WILFRIED, WERNET, WOLFGANG, UNGER, LILIANE, HORNBERGER, WILFRIED, GENESTE,HERVE, BRAJE,Wilfried Martin, NETZ,ASTRID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P7/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/444 (conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona)

PDF original: ES-2523320_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina

La presente invención se refiere a nuevos derivados de oxindol sustituido, a medicamentos que los comprenden y a su uso para tratar enfermedades.

La vasopresina es una hormona endógena que tiene efectos ampliamente diversos en los órganos y los tejidos. Se sospecha que el sistema de la vasopresina participa en diversos estados patológicos, tales como, por ejemplo, insuficiencia cardiaca y la presión sanguínea elevada. En la actualidad se conocen tres receptores (V1a, V1b o V3 y V2) a través de los cuales la vasopresina transmite sus numerosos efectos. En consecuencia, se están Investigando los antagonistas de estos receptores como nuevos enfoques terapéuticos potenciales para el tratamiento de enfermedades (M. Thibonnier, Exp. Opln. Invest. Drugs 1998, 7(5), 729-74).

En la presente solicitud se describen nuevos oxindoles sustituidos que contienen un grupo arilsulfonilo en la posición

1. Las 1 -fenilsulfonil-1,3-dihidro-2/-/-indol-2-onas han sido descritas con anterioridad como ligandos de los receptores de vasopresina. En las patentes WO 93/1551, WO95/1815, WO 98/2591, WO 1/5513, WO 1/55134, WO 1/64668 y WO 1/98295 se describen derivados que provienen del esqueleto del oxindol y tienen grupos arilsulfonilo en la posición 1. Estos compuestos difieren esencialmente en la sustitución en la posición 3.

En particular, en las patentes WO 93/1551 yWO 98/2591 se describen 1-fenilsulfonil-1,3-dihidro-2H-¡ndol-2-onas donde la estructura del oxindol está sustituida en la posición 3 por dos radicales alquilo, que también pueden formar juntos un radical cicloalquilo (enlace espiro), como ligandos de receptores de vasopresina. Como alternativa, el anillo espiro puede comprender átomos heterogéneos, tales como oxígeno y nitrógeno (opcionalmente con sustituyentes).

En la patente WO 95/1815 se describen 1 -fenilsulfonil-1,3-dihidro-2H-indol-2-onas que tienen un átomo de nitrógeno en la posición 3 como ligandos de receptores de vasopresina. Además, los radicales que se seleccionan del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, fenilo y bencilo están unidos en la posición 3 (en cada caso, opcionalmente con sustituyentes).

En la patente WO 3/847 se describen 1-fenilsulfoniloxindoles donde hay piridilpiperazinas unidas a través de un grupo oxlcarbonllo al oxindol en la posición 3.

En el Ejemplo 18 de la patente WO 25/3755 se describe el compuesto de carbamato ésterde 5-ciano-1-(2,4- dimetoxi-fenilsulfonil)-3-(2-metoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 H-indol-3-ilo de ácido 4-(1-metilpiperidin-4- il)piperazin-1 -carboxílico (de acuerdo con la nomenclatura IUPAC: 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-carboxilato de 5-ciano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-metoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-ilo).

En la patente WO 6/569 se describen los compuestos de 2-etoxlfenll urea A/-[5-ciano-1-[(2,4- dimetoxifen¡l)sulfonil]-3-(2-etoxifenil)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(1-metilpiperidln-4-¡l)p¡perazin-1-carboxam¡da (como Ejemplo 119) y A/-[5-ciano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxifenil)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4- metilpiperazin-1-il)piperidin-1-carboxamida (como Ejemplo 128).

Además de la afinidad de unión por el receptor de vasopresina V1 b, otras propiedades pueden ser ventajosas en el tratamiento y/o la profilaxis de los trastornos dependientes de vasopresina, tales como, por ejemplo:

1. ) una selectividad por el receptor de vasopresina V1b sobre el receptor de vasopresina V1a, es decir, el cociente de la afinidad de unión por el receptor V1a (Ki(V1a) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)") y la afinidad de unión por el receptor V1b (Ki(V1b)) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)"). Cuanto mayores el cociente Ki(V1a)/Ki(V1b), mayores la selectividad porVIb;

2. ) una selectividad por el receptor de vasopresina V1b sobre el receptor de vasopresina V2, es decir, el cociente de la afinidad de unión por el receptor V2 (Ki(V2) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)") y la afinidad de unión por el receptor V1b (KI(V1b)) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)"). Cuanto mayor es el cociente K¡(V2)/Ki(V 1 b), mayores la selectividad porVIb;

3. ) una selectividad por el receptor de vasopresina V1b sobre el receptor de oxitocina OT, es decir, el cociente de la afinidad de unión por el receptor OT (Ki(OT) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)") y la afinidad de unión por el receptor V1b (KI(V1b)) (determinada en la unidad "nanomolar (nM)"). Cuanto mayor es el cociente KI(OT)/K¡(V1b), mayores la selectividad porVIb;

4. ) la estabilidad metabóllca, determinada, por ejemplo, usando la vida media determinada in vitro en mlcrosomas hepáticos de diversas especies (por ejemplo, rata o ser humano);

5. ) solamente en pequeña medida, si la hay, la Inhibición de las enzimas del citocromo P45 (CYP): citocromo P45 (CYP) es el nombre de una superfamilia de proteínas hemo que tienen actividad enzimática (oxidasas).

También son de importancia particular para la degradación (metabolismo) de sustancias extrañas, tales como fármacos o xenobióticos, en organismos mamíferos. Los representantes más importantes de los tipos y subtipos de CYP en el organismo humano son CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2D6 y CYP 3A4. Cuando los inhibidores de CYP 3A4 (por ejemplo, jugo de pomelo, cimetidina, eritromicina) y los medicamentos que son degradados por este sistema enzimáticos, y que como consecuencia compiten por el mismo sitio de unión en la enzima, se administran de forma simultánea, su degradación puede tornarse más lenta, y las acciones y los efectos colaterales del medicamento administrado pueden potenciarse de forma indeseable;

6. ) solubilidad apropiada en agua (en mg/ml);

7. ) farmacocinética apropiada (perfil temporal de la concentración del compuesto de acuerdo con la invención en el plasma o los tejidos, por ejemplo, el cerebro). La farmacocinética puede describirse con los siguientes parámetros: vida media, volumen de distribución, eliminación en plasma, AUC ("área bajo la curva", área bajo la curva de concentración-tiempo), biodisponibilidad oral, la relación cerebro/plasma;

8. ) la presencia de una determinada porción de la sustancia activa unida a proteínas del plasma (valor de unión fármaco/proteínas del plasma (PPB));

9. ) bloqueo nulo o mínimo del canal hERG: los compuestos que bloquean el canal hERG pueden prolongar el intervalo QT, lo que resulta en irregularidades severas en el pulso (por ejemplo "torsade de pointes"). Usando un ensayo de desplazamiento descrito en la literatura con dofetilide marcado con radiactividad (G.J. Diaz et al., Journal of Pharmacological and Toxicological Methods, 5 (24), 187-199), es posible determinar el potencial de bloqueo de los canales hERG de los compuestos. Cuanto menor es la IC5 en este "ensayo de dofetilide", más probable es un bloqueo potente de hERG. Además, el bloqueo del canal hERG puede medirse en experimentos electrofisiológicos, usando células transfectadas con el canal hERG, por medio de un "patch clamp de células completas" (G.J. Diaz et al., Journal of Pharmacological and Toxicological Methods, 5 (24), 187-199).

Un objeto de la presente invención es proporcionar un compuesto con una actividad elevada y selectiva, preferentemente en particular sobre el receptor de vasopresina V1b, para el tratamiento o la profilaxis de diversas enfermedades dependientes de la vasopresina. Además, la sustancia de acuerdo con la invención debería tener una o más de las ventajas 1.) a 9.) mencionadas con anterioridad, en particular, una selectividad apropiada por el receptor V1b sobre el receptor V1 a.

Este objeto se consigue mediante compuestos de fórmula general (I)

**(Ver... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos de fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

(I)

en la que

R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi;

R6 es hidrógeno o metoxi;

R7 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo;

X2 es N o CH;

X3 es N o CH;

donde X2 y X3 no son simultáneamente N;

y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

2. Compuestos de acuerdo con la reivindicación 1, en los que R5 es hidrógeno o metoxi.

3. Compuestos de acuerdo con la reivindicación 1, en los que R7 es hidrógeno, metilo o etilo.

4. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en los que

R5 es hidrógeno o metoxi;

R7 es hidrógeno, metilo o etilo;

X2 es N; y X3 es CH.

5. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en los que

R5 es hidrógeno o metoxi;

R7 es hidrógeno, metilo o etilo;

X2 es CH; y X3 es N.

6. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en los que

R5 es metoxi;

R6 es metoxi R7 es metilo o etilo;

X2 es CH y X3 es N o X2 es N y X3 es CH.

7. Compuestos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en los que

R5 es metoxi;

R6 es metoxi;

R7 es metilo;

X2 es CH; y X3 es N.

8. Compuestos de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizados por que están presentes en formas ópticamente activas y son enantiómeros (-) (levógiros), que hacen girar el plano de polarización de la luz polarizada lineal hacia la izquierda, del compuesto de fórmula general (I) en cuestión, en forma de la base libre, y las sales farmacéuticamente aceptables, y/o las formas tautoméricas de los mismos.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre:

A/-[5-Ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-[(4-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3-il}-4-(1 -metilpiperidin-4- il)piperazina-1 -carboxamida;

N-{5-C¡ano-3-(2-etoxipir¡din-3-il-1 -[(2-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3-il}-4-( 1-metilpiperidin-4- il)piperazina-1-carboxamida;

Trifluoroacetato de N-[5-ciano-1-[(2-etox¡fenil)sulfonil]-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1/-/-indol-3-il]-4-(1- metilpiperidin-4-il)piperazina-1 -carboxamida;

N-[5-C¡ano-3-(2-etoxipir¡din-3-il)-2-oxo-1-(fenilsulfonil)-2,3-d¡hidro-1 /-/-indol-3-il]-4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazina- 1-carboxamida;

A/-[5-C¡ano-1-[(2,4-d¡metoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipirid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-dih¡dro-1/-/-indol-3-il]-4-(4-metilpiperazin- 1 -il)piperidina-1 -carboxamida;

(+)-A/-[5-C¡ano-1-[(2,4-d¡metoxifenil)sulfon¡l]-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1/-/-indol-3-il]-4-(4- metilpiperazin-1 -il)piperidina-1 -carboxamida;

(-)-A/-[5-C¡ano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipirid¡n-3-il)-2-oxo-2,3-dih¡dro-1 /-/-indol-3-il]-4-(4- metilpiperazin-1 -il)piperidina-1 -carboxamida;

A/-[5-C¡ano-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-il)-1-[(2-metox¡fenil)sulfon¡l]-2-oxo-2,3-dihidro-1/-/-indol-3-il]-4-(4-met¡lp¡perazin-1- il)piperidina-1 -carboxamida;

Trifluoroacetato de A/-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfon¡l]-3-(2-etox¡p¡r¡din-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4- metilpiperazin-1 -il)piperidina-1 -carboxamida;

A/-[5-C¡ano-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-il)-2-oxo-1-(fen¡lsulfon¡l)-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidina- 1-carboxamida;

Trifluoroacetato de A/-[5-ciano-3-(2-etox¡piridin-3-il)-1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4- metilpiperazin-1 -il)piperidina-1 -carboxamida;

A/-[5-Ciano-3-(2-etoxipiridin-3-¡l)-2-oxo-1-(fenilsulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il)piperidina-1-

carboxamida;

(->A/-[5-Ciano-3-(2-etoxipiridin-3-¡l)-2-oxo-1-(fenilsulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(4-etilpiperazin-1-il)piperidin- 1-carboxamida;

A/-[5-Ciano-1 -[(2,4-di metoxifen il)sulfon¡l]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3-il]-4-(4-propilpiperazin- 1-il)piperidina-1-carboxamida;

A/-[5-Ciano-1-[(2,4-dimetoxifen¡l)sulfon¡l]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-piperazin-1- ilpiperidina-1-carboxamida;

bis(Trifluoroacetato) de A/-[5-ciano-1 -[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol- 3-il]-4-piperidin-4-ilp¡perazina-1-carboxamida;

bis(Trifluoroacetato) de A/-[5-ciano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfon¡l]-3-(2-etoxipir¡d¡n-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol- 3-il]-4,4-bipiperid¡na-1 -carboxamida;

A/-[5-Ciano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfon¡l]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dih¡dro-1/-/-indol-3-¡l]-T-metil-4,4- bipiperidina-1-carboxamida;

Trifluoroacetato de (-)-A/-[5-ciano-1 -[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil)-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3- il]-T-met¡l-4,4-b¡p¡peridina-1-carboxam¡da;

Trifluoroacetato de A/-[5-ciano-1-[(2,4-d¡metoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1/-/-¡ndol-3-il]- 1 -etil-4,4-bipiperid¡na-1 -carboxamida;

Trifluoroacetato de (-)-A/-[5-ciano-1 -[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3- il]-1 -etil-4,4-bipiperidina-1-carboxam¡da;

Trifluoroacetato de (-)-A/-[5-Ciano-1-[(2,4-dimetoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1 /-/-indol-3- ü]-4-(1 -etilpiperidin-4-il)piperazina-1-carboxamida;

o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo.

1. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre:

('+;-A/-(5-ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-1-[(2-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il}-4-(1-metilpiper¡d¡n-4- il)piperazina-1-carboxamida;

('-)-A/-(5-ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-[(2-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1/-/-indol-3-il}-(1-metilpiperidin-4- il)piperazina-1-carboxamida;

('+;-A/-[5-ciano-1-[(2-etoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-y)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4-(1-metilpiperidin-4- il)piperazina-1-carboxamida;

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met¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

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¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

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¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

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¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-et¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

etilpiperazin-1-il)piperidina-1-carboxamida;

(+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

et¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

et¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

prop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

prop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-iTietox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-/)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-mdol-3-¡l]-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-/)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-prop¡l-p¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-prop¡l-p¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-/)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-prop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

prop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]4-(4-

prop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

prop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-dano-1-[(2,4-d¡metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-dano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-dano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-dano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-

1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-

¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-dano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

isopropilpiperazin-1-il)piperidina-1-carboxamida;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-(4-

¡soprop¡lp¡peraz¡n-1-¡l)p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+J-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-¡lp¡perid¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-¡lp¡perid¡na-1-

carboxam¡da;

('-J-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-¡l-p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfon¡l]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H ¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1- ¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4-p¡peraz¡n-1-

¡lp¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-b¡p¡pendma-1-

carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

bipiperidina-1-carboxamida;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H ¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4- b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-met¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('+J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡ndm-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfon¡l]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-et¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+J-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-J-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

bipiperidina-1-carboxamida;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-prop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡ndm-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfoml)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-J-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(4-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-1-¡soprop¡l-4,4-

b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-

4,4-b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

(+)-W-[5-c¡ano- 1-[(2-etox¡-4-metox¡fen¡l)sulfon¡l]-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-¡l)-2 -oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l- 4,4-b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡-4-metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-1-¡soprop¡l-

4,4-b¡p¡per¡d¡na-1-carboxam¡da;

('+J-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2,4-d¡metox¡feml)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-

1-carboxam¡da;

('±)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡fen¡l)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-)-W-{5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-1-[(2-metox¡feml)sulfoml]-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l}-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±J-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡rid¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('-)-W-[5-c¡ano-1-[(2-etox¡fen¡l)sulfoml]-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('±)-W-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡nd¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(femlsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1H-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡pend¡na-1-

carboxam¡da;

('+/)-A/-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(fen¡lsulfon¡l)-2,3-d¡h¡dro-1/-/-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡piper¡dina-1-

carboxamida;

('-/)-A/-[5-c¡ano-3-(2-etox¡p¡r¡d¡n-3-¡l)-2-oxo-1-(fen¡lsulfon¡l)-2,3-d¡hidro-1/-/-¡ndol-3-¡l]-4,4-b¡p¡per¡d¡na-1-

carboxamida;

('±/)-A/-{5-ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il}-4,4-bipiperidina-1-

carboxamida;

('+/)-A/-{5-ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il}-4,4-bipiperidina-1-

carboxamida;

('-/)-A/-{5-ciano-3-(2-etoxipiridin-3-il)-1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il}-4,4-bipiperidina-1-

carboxamida;

('±/)-A/-[5-ciano-1-[(2-etoxi-4-metoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4,4- bipiperidina-1-carboxamida;

('+^-A/-[5-ciano-1-[(2-etoxi-4-metoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4,4- bipiperidina- 1-carboxamida;

('-j-A/-[5-ciano-1-[(2-etoxi-4-metoxifenil)sulfonil]-3-(2-etoxipiridin-3-il)-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-4,4- bipiperidina-1-carboxamida;

o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo.

11. Medicamento, que comprende al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo.

12. Al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1, o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para su uso como un medicamento.

13. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de al menos una enfermedad dependiente de vasopresina.

14. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de al menos un trastorno seleccionado entre el grupo que consiste en diabetes, resistencia a la insulina, enuresis nocturna, incontinencia, enfermedades en las que se producen trastornos de coagulación sanguínea; hipertensión, hipertensión pulmonar, insuficiencia cardiaca, infarto del miocardio, espasmo coronario, angina inestable, PTCA (angioplastia coronaria transluminal percutánea), isquemias cardiacas, trastornos del sistema renal, edemas, vasoespasmo renal, necrosis de la corteza renal, hiponatremia, hipocalemia, síndrome de Schwartz-Bartter, trastornos del tracto gastrointestinal, vasoespasmo gástrico, hepatocirrosis, úlcera gástrica e intestinal, emesis, emesis durante la quimioterapia, y mareo asociado con los viajes; síntomas vasomotores y/o disfunciones de la termorregulación, tales como, por ejemplo, el síntoma de los "sofocos"; dependencias de drogas, dependencias de medicamentos y/o dependencias mediadas por otros factores, estrés causado por la abstinencia de uno o más factores que median en la dependencia, recurrencias inducidas por estrés en las dependencias de drogas, dependencias de medicamentos y/o dependencias mediadas por otros factores; esquizofrenia y psicosis;

y/o para demorar la micción.

15. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de ansiedad y/o trastornos de ansiedad dependientes de estrés.

16. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento de alteraciones de la memoria y/o enfermedad de Alzheimer.

17. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos depresivos, tal como el tratamiento y/o la profilaxis de trastornos anímicos originados en la infancia.

18. Uso de al menos un compuesto de fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 o al menos una sal farmacéuticamente aceptable o una forma tautomérica del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento de al menos un trastorno seleccionado entre el grupo que consiste en trastornos afectivos; psicosis; trastornos psicóticos; síndrome de Cushing o otras enfermedades dependientes de estrés; y trastornos del sueño.