DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDE.

Compuesto que responde a la fórmula general (I): (Ver fórmula) en la que, - R1 representa: un alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos entre un halógeno, un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1 - 6, un tioalquilo C1 - 6, un tiofeno o un fenilo; o un cicloalquilo C3 - 7, un tiofeno, un benzotiofeno, un piridinilo, un furanilo o un fenilo; estando los grupos fenilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un alquilo C1 - 6, un alcoxi C1 - 6, un hidroxi, un metilendioxi, un fenoxi o un benciloxi; R2 y R¿2 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1 - 3, un alquilo C1 - 3, un cicloalquilo C3 - 7, un grupo O-C

(O)-alquilo C1 - 6, o R2 y R¿2 forman juntos un grupo oxo; R3 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con un hidroxi o un alcoxi C1 - 3; R4 y R5 representan, independientemente el uno del otro: un átomo de hidrógeno, un alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3 - 7 o fenilo; o un cicloalquilo C3 - 7, un fenilo, un naftilo o un -C(X)R6; estando los grupos cicloalquilo C3 - 7 y fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un alquilo C1 - 3, un alcoxi C1 - 3, un trifluorometilo, un trifluorometoxi, un fenilo, un fenoxi, un benciloxi, un -CH2O-fenilo, o un -OCH2-piridinilo; estando el grupo benciloxi opcionalmente sustituido con uno a tres grupos elegidos entre un halógeno, un trifluorometilo, un metilo; con la condición de que al menos un grupo R4 o R5 represente un grupo -C(X)R6; X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; R6 representa un grupo alcoxi C1 - 6, un hidroxi o un grupo -NR7R8; estando el grupo alcoxi C1 - 6 opcionalmente sustituido con un fenilo; R7 y R8 representan, independientemente el uno del otro: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3 - 7, un cicloalquenilo C3 - 7, un alcoxi C1 - 3, un fenilo, un morfolinilo o un piridinilo; o un cicloalquilo C3 - 7, alcoxi C1 - 6 o fenilo; o R7 y R8, con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un ciclo aziridino, azetidino, pirrolidino, piperidino, o morfolino; estando los grupos cicloalquilo C3 - 7 y fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos elegidos entre un alquilo C1 - 3, un hidroxi, un alcoxi C1 - 3 o un átomo de halógeno. en estado de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.

Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, VAN DORSSELAER, VIVIANE, BALTZER,SYLVIE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P7/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/16 (Medicamentos contra el Parkinson)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/426 (1,3-Tiazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/427 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/454 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/56 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/46 (por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/20 (que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos)
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DERIVADOS DE ACILAMINOTIAZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDE.