DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R p es hidrógeno, alquilo

(C1-C6) o bencilo; R es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, amino, halo, ciano, arilo, en el que dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo, en el que dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, -SOqalquilo(C1-C6) o -SOqarilo(C1-C6) en el que q es cero, uno o dos, alquil(C1-C6)amino-, [alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 , -XC(=O)R 6 en el que X es alquileno(C1-C6), arilalquilo(C0-C3)- o arilalquilo(C0-C3)-O-, heteroarilalquilo(C0-C3)- o heteroarilalquilo(C0-C3)-O- y X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)-, en el que X 2 está ausente o X 2 es alquil(C1-C6)amino- o [alquil(C1-C6)]2amino-, y en el que el resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- de dicho X 2 alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- contiene al menos un átomo de carbono, y en el que de uno a tres átomos de carbono de dicho resto alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- pueden estar sustituidos opcionalmente con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que cualesquiera dos de tales heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y en el que cualquiera de los restos alquilo de dicho alcoxi(C0-C6)alquilo(C0-C6)- puede estar sustituido opcionalmente con de dos a siete átomos de flúor, y en el que uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho arilalquilo(C0-C3)- y dicho heteroarilalquilo(C0-C3)- puede estar sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, y en el que cada uno de los anteriores grupos alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo puede estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con de uno a siete átomos de flúor, alcoxi(C1-C6) sustituido opcionalmente con de uno a siete átomos de flúor, halo, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquil(C1-C6)amino-, [(alquil(C1-C6)]2amino-, -CO2R 1 , -CONR 2 R 3 , -SO2NR 4 R 5 , -C(=O)R 6 y -XC(=O)R 6 ; cada uno de los R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo(C1-C6), o R 2 y R 3 o R 4 y R 5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperizina, -N-alquil(C1-C6)piperizina o tiomorfolina, o un anillo tiomorfolina en el que el azufre del anillo está sustituido con un sulfóxido o sulfona; cada X es, independientemente, alquileno(C1-C6); y n es un número entero de 0 a 2; o una sal aceptable farmacéuticamente de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: O\'NEILL, BRIAN, THOMAS, YOHANNES, DANIEL, PROCKO,KRISTEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Mayo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/34 (del tabaco)
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DERIVADOS DE 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-2,7A-DIAZA-CICLOPENTA(A)INDAN-7-ONA QUE SE UNEN A SITIOS RECEPTORES NICOTINICOS NEURONALES ESPECIFICOS DE ACETILCOLINA Y SON UTILES PARA MODULAR LA FUNCION COLINERGICA.