ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF Y METODOS RELACIONADOS.

Un compuesto que tiene la estructura siguiente: con inclusión de sus estereoisómeros, profármacos y sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: n es 1 ó 2; A y C son cada uno independientemente nitrógeno, carbono o CH; B es nitrógeno o CR3; con las condiciones de que al menos uno de A, B y C es nitrógeno; A, B y C no son todos ellos nitrógeno; y A - B o B - C es un enlace doble; X es nitrógeno o CH; Ar es arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R es un sustituyente opcional que, en cada caso, es independientemente alquilo, alquilidenilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, en el cual m es 0, 1, 2 ´ o 3 y representa el número de sustituyentes R; R1 es - C

(H)0, 1(R4)(R5) o - SO2R5; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; R4 es hidrógeno, ceto, alquilo, alquilidenilo, o halo; y R5 es un radical de la fórmula - Y - Z - R6, en la cual Y es un alcanodiílo, alcanodiílo sustituido, o un enlace directo, Z es NH, - N(R7), O, S, SO2, C(=O), C(=O)O, OC(=O), NHC(=O), C(=O)NH, NH(SO2), (SO2)NH, NR8C(=O)O, o un enlace directo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; o R7 y R8 son iguales o diferentes y son independientemente alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; o R6 y R7, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico o anillo heterocíclico sustituido; o R4 y R5, considerados juntos, forman ciclo - alquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilcicloalquilo , cicloalquilcicloalquilo sustituido, cicloalquil arilo, cicloalquilarilo sustituido, cicloalquilheterociclo , o ciclo - alquilheterociclo sustituido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10555 SCIENCE CENTER DRIVE,SAN DIEGO, CA 92121-1102.

Inventor/es: GUO, ZHIQIANG, HADDACH, MUSTAPHA, MCCARTHY, JAMES R., NELSON, JODIE, DYCK, BRIAN, P., HUANG, CHARLES, Q.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Noviembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/16 (Sistemas peri-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/16 (Sistemas peri-condensados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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