Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que:

W es arilo o heteroarilo;

a es 0, 1, 2 o 3;

R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi

(C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo;

R" se selecciona independientemente entre:

halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que:

n, m independientemente, son 0, 1 o 2;

X es un enlace directo; O; S; NH; Nalquilo (C1-C3);

Q es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo;

R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes e, independientemente entre sí, son un átomo de hidrógeno; un alquilo (C1-C3) o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R1-N-R2 y R3-N-R4 pueden formar un anillo heterocíclico de fórmula:**Fórmula**

en la que:

R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3);

en el que cualquiera de los grupos alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo anteriores puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente en cualquiera de sus posiciones libres con uno o más grupos;

y en el que

un grupo cicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia;

y en el que

un grupo heterocicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono o dobles enlaces carbono-heteroátomo en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia;

con la condición de que:

se excluya (E)-3-(3-hidroxifenil)-N-[4-[[4-[[(E)-3-(3-hidroxifenilo)prop-2-enoil]-amino]-fenil]-metil]-fenil]-acrilamida y cuando W sea fenilo, a no sea 0;

cuando W sea fenilo y R sea hidrógeno, R" sea distinto de cloro, metilo, isopropilo, CF3 o NH2;

cuando W sea indazol-5-ilo o pirid-2-ilo, R sea distinto de hidrógeno, alcoxi (C1-C3); así como sus isómeros, tautómeros, formas racémicas, enantiómeros, diastereómeros, epímeros, mezclas del mismo y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2009/006939.

Solicitante: CONGENIA S.R.L.

Inventor/es: VILLA, MANUELA, VARASI, MARIO, MINUCCI, SAVERIO, FANCELLI, DANIELE, CARENZI,GIACOMO, PAIN,GILLES, BALLARINI,MARCO, PLYTE,SIMON, CAPPA,ANNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/75 (Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/22 (por átomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/46 (que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/08 (con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/38 (que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida... > C07C235/38 (con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D231/12 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/30 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D231/56 (Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/68 (unido en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros... > C07C323/41 (siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono acíclico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/135 (con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D233/60 (con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/32 (Atomos de azufre)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida... > C07C235/36 (con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros)

PDF original: ES-2552051_T3.pdf

 

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