Moduladores de ROR-gamma.

Un compuesto según la Fórmula I

**(Ver fórmula)**

Meta o para

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en donde:

- A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cinco posiciones A en A11-A14 puedan ser simultáneamente N;

- A6, A7, A8, A9, A10 son N o CR6, CR7, CR8, CR9, CR10, respectivamente, con la condición de que al menos una pero no más de dos de las cuatro posiciones A en A6, A7, A8, A9, A10 sea N;

- R1 es alquilo C(2-6), cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), (di)cicloalquilC(3-6)-amino o (di)(cicloalquilC(3-6)-alquilC(1-3))amino, con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F y todos los átomos de carbono de los grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F o metilo;

- R2 y R3 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxi, metoxi o R2 y R3 conjuntamente es carbonilo, estando todos los grupos alquilo, si están presentes, opcionalmente sustituidos con uno o más F;

- R4 es H o alquilo C(1-6);

- R5 es H, hidroxietilo, metoxietilo, alquilo C(1-6), arilo C(6-10), arilC(6-10)-alquiloC(1-3), heteroarilo C(1-9), heteroarilC(1-9)-alquiloC(1-3), cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), heterocicloalquilo C(2-5) o heterocicloalquilC(2-5)-alquiloC(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más F, alcoxi C(1-2) o ciano;

- el grupo sulfonilo con R1 está representado por uno de R7, R8 o R9;

- los R6-R14 restantes son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C(1-3), (di)alquilC(1-3)-amino o alquilo C(1-6), estando todos los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F; y

- R15 es H, alquilo C(1-6), cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), arilo C(6-10), arilC(6-10)- alquiloC(1-3), heteroarilo C(1-9), heteroarilC(1-9)-alquiloC(1-3), heterocicloalquilo C(2-5) o heterocicloalquilC(2-5)-alquiloC(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más F, alcoxi C(1-2) o ciano;

- y R16 es alquilo C(1-6), cicloalquilo C(3-6), cicloalquilC(3-6)-alquiloC(1-3), arilo C(6-10), arilC(6-10)- alquiloC(1-3), heteroarilo C(1-9), heteroarilC(1-9)-alquiloC(1-3), heterocicloalquilo C(2-5) o heterocicloalquilC(2-5)-alquiloC(1-3), todos los grupos opcionalmente sustituidos con uno o más F, alquilo C(1-2), alcoxi C(1-2) o ciano.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/062708.

Solicitante: Lead Pharma B.V.

Inventor/es: SCHIO, LAURENT, SABUCO, JEAN-FRANCOIS, MACHNIK, DAVID, CALS,JOSEPH MARIA GERARDUS BARBARA, NABUURS,SANDER BERNARDUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D213/71 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D241/18 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de azufre u oxígeno.

PDF original: ES-2789449_T3.pdf

 

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