2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 59)

USO DE TETRAHIDROLIPSTATINA EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2005). Inventor/es: HAUPTMAN, JONATHAN, BRIAN. Clasificación: A61P3/10, A61K31/365, A61K38/00.

El empleo de tetrahidrolipstatina para la preparación de un preparado farmacéutico oral para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II per se, la cantidad de tetrahidrolipstatina ha de ser utilizada en forma de dosificación unitaria, que está constituida esencialmente por tetrahidrolipstatina formulada como una composición oral, siendo la cantidad de tetrahidrolipstatina efectiva para aliviar o curar diabetes mellitus tipo II per se y en la gama de 60 a 720 mg de tetrahidrolipstatina por día.

OBTENCION DE HIDROXIPROPIONITRILO.

(16/09/2005) Procedimiento para la obtención de 3-hidroxipro pionitrilo, caracterizado porque (a) en un margen de temperaturas comprendido entre 80ºC y 150ºC y una presión comprendida entre 1 bar (0, 1 MPa) y 5 bar (0, 5 MPa) se efectúa la reacción de acrilonitrilo con agua en una proporción molar de 1:0, 5 a 1:20 en presencia de una base débil, que es una base inorgánica u orgánica de un valor pKa de 8 a 12, hasta que se logra un grado de conversión del 40 % al 80 %, con el fin de obtener una mezcla de dos fases orgánica y acuosa, cuya fase orgánica consta principalmente de bis(cianoetil)éter, 3-hidroxipropionitrilo y acrilonitrilo sin reaccionar y cuya fase acuosa consta principalmente de una solución acuosa…

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN VITAMINAS SOLUBLES EN GRASAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LEUENBERGER, BRUNO, CHEN, CHYI-CHENG. Clasificación: A61K9/16, A61K9/50, A61K9/51.

Composición en polvo la cual comprende por lo menos una vitamina soluble en grasas caracterizada porque dicha vitamina está dispersada en una matriz de una goma natural de polisacáridos o una mezcla de dichas gomas que tienen una capacidad emulsionante, y/o una proteína o una mezcla de proteínas que tienen una capacidad emulsionante, y en donde dicha vitamina soluble en grasas está presente en dicha composición en polvo en forma de pequeñas gotitas que tienen un diámetro medio dentro del margen de 70 a 150 nanometros (nm).

USO DE DERIVADOS DE CARBONILAMINO CONTRA TRASTORNOS DEL SNC.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JUERGEN. Clasificación: A61K31/165, C07C233/11, C07D213/56, C07C233/22.

El uso de un compuesto de fórmula general donde R significa alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, alquinilo C1- C7, cicloalquilo, alcoxi C1-C7, o CF3; R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C7; R2 y R3 significan, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno o nitro; Y significa CH o N; n es 0-6; m es 0-2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para la elaboración de medicamentos, que contienen uno o más compuestos de fórmula 1 para el tratamiento de enfermedades, que representan indicaciones terapéuticas para ligandos receptores de glutamato metabotrópico.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROEVER, STEPHAN, KOLCZEWSKI, SABINE. Clasificación: C07D211/14, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, C07D295/12.

Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1” el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n –hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n –C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX II.

(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un –CH2-, -O-, -S- o –S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CR’R”)0-3OC(O)R5, -(CR’R”)0- 3SO2R5 y –(CR’R”)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R’ y R” son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es –CH2-, entonces R1 no es –C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es –SOR7,…

PREPARACION DE TAMIFLU CON EL ACIDO GALLOCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2005). Ver ilustración. Inventor/es: IDING, HANS, WIRZ, BEAT, ZUTTER, ULRICH. Clasificación: C07C231/00, C07C271/24, C12P7/62, C07C227/00, C07C69/757, C07D263/58, C07C233/52, C07C229/48, C07C67/303, C07C67/36, C07C69/92, C07C247/14.

Un proceso para la preparación de un derivado del ácido 4, 5-diamino shikímico de la **fórmula** y las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo en donde R1 es un grupo alquilo C1-20 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, F, ce, Br e I, R2 es un grupo alquilo C1-12, y R3 y R4, independiente uno del otro son H o sustituyentes de un grupo amino que es alcanoilo C 1-6 con la condición que tanto R3 como R4 no son H.

NUEVA COMPOSICION FARMACEUTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PAPADIMITRIOU, APOLLON. Clasificación: A61K38/18, A61K47/18, A61K9/08, A61K47/02.

Una composición farmacéutica líquida que contiene una proteína eritropoyetina humana peguilada, un anión inorgánico de carga múltiple en un tampón farmacéuticamente aceptable, idóneo para mantener el pH de la solución en un intervalo comprendido entre 5, 5 y 7, 0 y opcionalmente uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables, siendo dicha composición líquida estable a temperatura ambiente.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA-2,4,6-TRIONA , PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y AGENTES FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KRELL, HANS-WILLI, ZIMMERMANN, GERD, GRAMS, FRANK, MENTA, ERNESTO, LEINERT, HERBERT. Clasificación: C07D405/12, A61K31/515, C07D239/545.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenoxi, en el que el grupo fenilo puede estar sustituido por uno o varios átomos de halógeno, grupos hidroxi, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, ciano o nitro; y R2 significa pirimidina, pirazina o sus N-óxidos o fenilo sustituido por -SO2NR3R4, en el que R3 y R4 son iguales o diferentes y significan hidrógeno; alquilo C1-C6, de cadena lineal o ramificada, que puede estar sustituido una o varias veces por OR, N(CH3)2 o que puede estar interrumpido por oxígeno; o significan COR5, en el que R5 es un grupo alquilo.

DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.

(16/07/2005) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de nitrógeno adyacente ya es el origen de tres enlaces como –N= o =N-; R5, R6, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; significa R7, R8, R11 o R12 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C7, o hidroxi; R13 y R14 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R15 y R16 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R17 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi o amino; R18…

DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513.

Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R”, -(CH2)1-4-NR’R”, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONR’R”; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.

DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, BLEICHER, KONRAD. Clasificación: A61P25/00, A61K31/422, A61K31/352, A61K31/421, A61K31/4245, A61K31/382, C07D413/12, C07D213/61, C07D213/30, C07D263/48, A61K31/325, C07D295/088, C07C271/64, C07D333/16, C07D271/113, C07D311/84, C07D335/14, C07D271/07, C07C333/10, C07C233/90, C07C233/91.

Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE SULFONIL-PIRROLIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R1 significa hidrógeno o arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno; R2 significa arilo que puede estar eventualmente sustituido por halógeno o alquilo de bajo peso molecular; R3 significa -OR’, ciano, halógeno, N-hidroxi-amidino, -C(O)-OR, -C(O)NR’R”, -N(R’)-C(O)-R4, -N(R’)-S(O)2R, -N(R’)-C(S)-NR’R o grupos heteroarilo de 5 ó 6 eslabones que contienen de 1 a 4 heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre N y O, que están eventualmente sustituido por alquilo de bajo peso molecular o cicloalquilo; R4 significa cicloalquilo, fenilo o alquilo de bajo peso molecular…

TIENOPIRROLIDININONAS.

(16/06/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** caracterizados porque R1 representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O, siendo los restantes carbono y cuyo anillo puede ser benz-fusionado y, cuyo anillo aromático monocíclico o benz-fusionado está sustituido independientemente con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-7, alcoxi C1-7, arilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-7, arilo opcionalmente sustituido-alcoxi C1-7, halógeno, haloalquilo, nitro, hidroxi, ciano, -C(O)R7, -(CH2)nCO2R8 o -(CH2)nCONR7R8, en donde R7 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7, opcionalmente monosustituido por cicloalquilo arilo opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GONG, LEYI, GRUPE, ANDREW, PELTZ, GARY, ALLEN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/404, C07D403/14, C07D403/04.

Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).

5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE, MULLER, MARC, MUELLER, WERNER, GUERRY, PHILIPPE. Clasificación: A61K31/505, A61P31/04, C07D239/49.

La invención se refiere a 5-bencil-2, 4-diaminopirimidinas sustituidas de la **fórmula** en la que R1 significa alquilo C2-C3; R2 significa fenilo, naftilo o heterociclilo unido a través de uno de sus átomos de C; dichos restos fenilo, naftilo y heterociclilo puede estar sustituidos una o varias veces; y R3 significa alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsul fonilo, cicloalquilalquilsulfamoílo , heterociclilsulfonilo , heterociclilalquilsulfonilo o dialquilsulfamoílo; dichos grupos pueden estar sin sustituir o sustituidos.

FORMULACIONES DE LIPIDOS SOLIDOS QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE LIPASAS Y UN ESTER DE ACIDO GRASO DE POLIOLES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: DE SMIDT, PASSCHIER, CHRISTIAAN, HADVARY, PAUL, LENGSFELD, HANS, STEFFEN, HANS, TARDIO, JOSEPH, SCHMID, MARCEL, SMALL, DONALD, MACFARLAND. Clasificación: A61K35/00, A61P3/04.

Una composición farmacéutica que contiene por lo menos un inhibidor de lipasas y por lo menos un éster de ácido graso de polioles, caracterizada porque el éster de ácido graso tiene un punto de fusión de >37ºC y los polioles se eligen del grupo constituido por glicerol, azúcares, derivados de azúcar y sus mezclas y en donde la composición no es un oblea constituida por 5 g de chitosan, 5 g de maltodextrina, 120 mg de orlistat y 2 g de tripalmitina.

DERIVADOS DE DIFENILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER. Clasificación: A61K31/166, C07C233/66.

Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno, amino, -N(R6)2 ó trifluorometilo; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-C7 o halógeno; R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es halógeno, alquilo C1-C7 o trifluorometilo; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7, ; R4 es hidrógeno o una amina terciaria cíclica, sustituida opcionalmente por alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, nitro, amino ó –N(R6)2; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C7; X es —C(O)N(R6)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R6)-, -N(R6)C(O)- ó —N(R6)(CH2)n-; y n es 1-2; y sales derivadas de una adición ácida farmacéuticamente aceptables, con la exclusión de los compuestos [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[1, 4-metilfenil)metil] y [1, 1’-bifenil]-2-metanamina , N-[[4-(1, 1-dimetiletil)fe- nil]metil]-N-metil clorhidrato.

ACTIVADORES DE GLUCOKINASA ALQUINIL FENIL HETEROAROMATICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MAHANEY, PAIGE, ERIN. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/33, C07D277/46.

Un compuesto de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilo C1-C7, un anillo cicloalquilo no sustituido o sustituido por hidroxilo que contiene 5 ó 6 átomos de carbono, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, oxígeno o nitrógeno, o un anillo heteroaromático no sustituido de 5 ó 6 miembros , unido por un átomo de carbono del anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, nitrógeno y oxígeno; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono- sustituido de 5 ó 6 miembros, unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno o nitrógeno.

DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, KONZELMANN, FREDERICK, MARTIN. Clasificación: C07D401/14, A61P43/00, A61K31/40, C07D403/14, C07D403/06, C07D403/04.

Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.

"DERIVADOS DE IMIDAZO (1,4-A)PIRIMIDO (5,4-D)BENZAZEPINA COMO MODULADOES RECEPTORES DE GABA A".

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, MASCIADRI, RAFFAELLO, THOMAS, ANDREW, WILLIAM. Clasificación: A61K31/55, A61P25/28, C07D487/14.

Un compuesto de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es halógeno o alquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar sustituido por alcoxilo C1-C7, o es -(CH2)m-indolilo; R3 es -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)OH, o un grupo heteroaromático de cinco miembros, cuyos anillos pueden estar sustituidos por alquilo inferior o cicloalquilo; n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) - PIRIDINA COMO ANTAGONISTA MGLURS.

(01/06/2005) El uso de un compuesto de la fórmula general: caracterizado porque: R1 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); y A significa arilo no sustituido o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1- 6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno- alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa el grupo: en donde: X…

GENES BIOSINTETICOS II DE BIOTINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Inventor/es: HOSHINO, TATSUO, KIYASU, TATSUYA, FURUICHI, YASUHIRO, KIMURA, HITOSHI, NAGAHASHI, YOSHIE. Clasificación: C12N15/52, C12P17/18, A23L1/302.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BIOTINA MEDIANTE FERMENTACION, UTILIZANDO UN ORGANISMO OBTENIDO MEDIANTE INGENIERIA GENETICA, Y DE SECUENCIAS DE ADN Y VECTORES PARA SER UTILIZADOS EN DICHO PROCEDIMIENTO.

FORMA DE DOSIFICACION FARMACEUTICA DEL MESILATO DE MELFINAVIR AMORFO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: INFELD, MARTIN, HOWARD, PHUAPRADIT, WANTANEE, SHAH, NAVNIT, HARGOVINDAS, ZHANG, LIN. Clasificación: A61K38/55, A61P31/18, A61K9/20, A61P31/12.

Una forma de dosificación farmacéutica oral unitaria sólida granulada de fusión del mesilato de nelfinavir amorfo que comprende mesilato de nelfinavir amorfo, y un copolímero de bloqueo de óxido de etileno y óxido de propileno, sintético, no iónico, soluble en agua, farmacéuticamente aceptable, dicho copolímero tiene un punto de fusión de al menos 40°C.

DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.

(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…

FITASAS POR CONSENSO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Inventor/es: LEHMANN, MARTIN. Clasificación: A23L1/03, C12N9/00, C12N15/55, C12N9/16, A61K38/46, A23K1/165.

LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA PROTEINA POR CONSENSO, ESPECIFICAMENTE UNA PROTEINA POR CONSENSO A BASE DE FITASA, LA PROTEINA POR CONSENSO QUE PUEDE OBTENERSE POR MEDIO DE DICHO PROCESO, Y LOS MUTANTES ESPECIFICOS DE LA PROTEINA POR CONSENSO.

CEBADORES MODIFICADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2005). Inventor/es: WILL, STEPHEN GORDON, YOUNG, KAREN KWOK YING. Clasificación: C07H21/00, C12Q1/68.

LA INVENCION SE REFIERE A OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS PARA UTILIZACION EN LA AMPLIFICACION DE UNA SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO. LAS AMPLIFICACIONES REALIZADAS EMPLEANDO LOS OLIGONUCLEOTIDOS MODIFICADOS, PRODUCEN UN PRODUCTO DE AMPLIFICACION MENOS INESPECIFICO, ESPECIALMENTE UN DIMERO CEBADOR Y EN UN MAYOR RENDIMIENTO CONCOMITANTE DEL PRODUCTO DE AMPLIFICACION REQUERIDO, COMPARADAS CON LAS AMPLIFICACIONES LLEVADAS A CABO UTILIZANDO COMO CEBADORES OLIGONUCLEOTIDOS NO MODIFICADOS.

ANTAGONISTAS III RECEPTORES DE 4-AROIL-PIPERIDIN-CCR-3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, WILHELM, ROBERT STEPHEN. Clasificación: A61K31/445, A61P11/06, C07D211/32.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos de **fórmula** en donde: Ar1 y Ar2 son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo; R y R1 son hidrógeno; R2 es un grupo alquilo ramificado de 3 o 4 átomos de carbono; X es un grupo seleccionado de: (a) -C(O)N(R3)-; (b) -NHC(O)N(R3)-; en donde: R3 y R4 son hidrógeno, alquilo o heteroaralquilo e Y es un enlace o alquileno con 1-3 átomos de carbono; y sus ésteres, carbamatos, isómeros individuales, mezclas de isómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.

(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…

NUEVA COMPOSICION FARMACEUTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Inventor/es: HADVARY, PAUL, LENGSFELD, HANS, BARBIER, PIERRE. Clasificación: A61P3/06, A61K31/365, A61K31/16, A61K31/337, A61K31/21.

Una composición farmacéutica que comprende orlistat y un secuestrante farmacéuticamente aceptable de ácidos biliares seleccionado de entre el grupo consistente en colestiramina, colestipol, colesevelam, colestimida, sevelamer, derivados de la celulosa y del dextrano, almidón y derivados del almidón, y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER, ALIG, LEO, GROEBKE, KATRIN, HILPERT, KURT, KUEHNE, HOLGER, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, WESSEL, HANS, PETER. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D211/46, A61P7/02, A61K31/155, A61K31/34, C07D213/74, C07D211/96, C07C257/18, C07D309/12, C07C259/18, C07D295/155, C07C255/59.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN. Clasificación: A61K31/495, A61P11/06, A61K31/55, C07D409/12, C07D401/12, C07D243/08, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/06, C07D413/06, A61K31/395, C07D413/12, A61P1/06, A61P21/02, C07D241/08, C07D267/10, C07D265/10, A61P13/06, C07D267/22, C07D267/06.

Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR’, -SR’, -NR’R”, -SOR’, -SO2R’, - COOR’, -OCOR’, -OCONR’R”, -OSO2R’, -OSO2NR’R”, -NR’SO2R”, - NR’COR”, -SO2NR’R”, -SO2(CH2)1-3CONR’R”, -CONR’R”, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R’ y R” con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R’ y R” junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.

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