CIP-2021 : A61K 31/52 : Purinas, p. ej. adenina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/52 · · · · · · Purinas, p. ej. adenina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin.
(01/07/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON S.
Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de la histona desacetilasa 6 (HDAC6), en donde, el inhibidor específico de la HDAC6 es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este;
y un inhibidor de la fosfatidilinositida 3-quinasa (PI3K), en donde, el inhibidor de la PI3K es el GDC-0941 o GS- 1101, o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2818933_T3.pdf
Macrociclo de diarilo quiral y uso del mismo en el tratamiento del cáncer.
(24/06/2020). Solicitante/s: Turning Point Therapeutics, Inc. Inventor/es: DENG, WEI, CUI,Jingrong Jean, LI,YISHAN, ROGERS,EVAN W, ZHAI,DAYONG, HUANG,ZHONGDONG.
Un compuesto (7S,13R)-11-fluoro-7,13-dimetil-6,7,13,14-tetrahidro-1,15-etenopirazolo[4,3- f][1,4,8,10]benzoxatriazacidotridecin-4(5H)-ona, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento del cáncer en un paciente, en donde el cáncer está mediado por una proteína de fusión que comprende un fragmento de una proteína codificada por un gen ROS1 y un fragmento de una proteína codificada por un gen seleccionado del grupo que consiste en FIG, TPM3, SDC4, SLC34A2, CD74, EZR y LRIG3.
PDF original: ES-2818528_T3.pdf
Agente profiláctico y/o agente terapéutico para el linfoma difuso de células B grandes.
(17/06/2020). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIZAWA,TOSHIO, KOZAKI,RYOHEI.
6-amino-9-[(3R)-1-(2-butinoil)-3-pirrolidinil]-7-(4-fenoxifenil)-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, una sal de la misma, un solvato de la misma o un N-óxido de la misma, para su uso en la prevención y/o el tratamiento del linfoma difuso de células B grandes de tipo B activadas CD79B de tipo silvestre en un ser humano.
PDF original: ES-2806506_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Purina dionas como moduladores de la ruta de Wnt.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno, independientemente, H o un grupo alquilo;
D se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, y dialquilamino;
Ar es un anillo de 6 miembros que tiene 1 o 2 átomos de nitrógeno que no tiene sustituyentes distintos de Cy y el átomo de nitrógeno de la amida, y estos están en una relación 1,4 en el anillo; y
Cy es un arilo, heteroarilo o un anillo saturado que contiene al menos un heteroátomo, y cada uno está sustituido opcionalmente de 1 a 3 veces, la sustitución opcional se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro, metilo, metoxi, trifluorometoxi,…
Derivados de difenil purina restringidos periféricamente.
(22/04/2020) Un compuesto según la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
cada R1, R2, y R3 es H o un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, OH, alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, alcoxi C1-10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquinilo C2-4 sustituido opcionalmente, NR6R7, NR6COR7, NR6CO2R7, CR6R7OR8, CONR6R7, CO2R6, CN, CF3, NO2, N3, alquiltio C1-3, R9SO, R9SO2, CF3S, y CF3SO2;
R4 y R5 tomados conjuntamente forman un anillo piperidina con el átomo de nitrógeno al que están unidos, en donde el anillo piperidina está sustituido con un sustituyente…
Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos de borato-poliol.
(15/04/2020) Una composición oftálmica multidosis, que comprende:
brinzolamida, brimonidina o una combinación de estas;
un polímero aniónico;
un surfactante en una concentración inferior a un 0,1% p/v;
cloruro de sodio en una concentración inferior a un 0,4% p/v;
un primer poliol, seleccionándose el primer poliol entre manitol, sorbitol o una combinación de estos, donde la concentración del primer poliol es al menos un 0,01% p/v pero inferior a un 0,5% p/v;
un segundo poliol, seleccionándose el segundo poliol entre propilenglicol, glicerina o una combinación de estos, donde la concentración del…
Derivados de quinazolin-4-ona sustituidos.
(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona entre
fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
1-metilpirazol-5-ilo;
2-metiltiofen-5-ilo;
cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…
Derivados de nucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerosos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C8), N(R4)2 o cicloalquilo (C3-C10), en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8);
R2 es hidrógeno, metilo o NH2;
R3 es hidroxi o NH2;
U es arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros,
en la que U está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R1)2, Oalquil (C2-C8)-N(R6)2, haloalquilo (C1-C8), halógeno, cicloalquilo (C3- C10), OR6, N(R6)2 y SO2R6,
en las que cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R7)2 en la que cada R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C10), o dos R6 se unen para formar…
Terapia de reducción de sustrato.
(01/04/2020). Solicitante/s: THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF OXFORD. Inventor/es: PLATT,FRANCES MARY, LLOYD-EVANS,EMYR, PORTER,FORBES DENNISON.
Un compuesto que es un inhibidor de la biosíntesis de esfingolípidos para su uso en el tratamiento de una enfermedad que es el Síndrome de Smith-Lemli-Opitz (SLOS) y en donde el compuesto se selecciona de Nbutildesoxinojirimicina; N-nonildesoxinojirimicina; N-butildesoxigalactonojirimicina; N-5-adamantano-1- ilmetoxipentil-desoxinojirimicina; alfa-homogalactonojirimicina; nojirimicina; desoxinojirimicina; N7-oxadecildesoxinojirimicina; desoxigalactonojirimicina; N-butildesoxigalactonojirimicina; N-nonildesoxigalactonojirimicina; N-nonil-6-desoxigalactonojirimicina; N7-oxanonil-6-desoxi-DGJ; alfahomoalonojirimicina; o beta-1-C-butil-desoxigalactonojirimicina.
PDF original: ES-2802545_T3.pdf
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(26/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general: Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.
(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R50 es
**(Ver fórmula)**
en que el * indica el punto de union a Ab;
Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;
R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;
R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;
R3 es L1OH;
L1 es -(OH2)m-;
L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…
Inhibición del canal iónico del receptor de potencial transitorio A1.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidroxipropilo, hidroxietilo, cetopentilo, hidroximetilo, piridinilmetilo, oxazolilmetilo, metilisoxazolilmetilo, oxetanilmetilo, oxadiazolilmetilo, metiloxadiazolilmetilo, metoxietilo, hidroximetoxipropilo, metoxicetopropilo, cetometilbutilo, cetopropilo, cetobutilo, acetamido, cianometilo, metilacetamido, trifluoroetilo, trifluoropropilo o butinilo;
R2 es H o alquilo C1-C6;
R3 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o tiazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con (R4)1-2;
R4 es independientemente H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, -N(R8)2, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilo, heterociclilo,…
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(23/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
Derivados de Purina inhibidores de CDC7 y su uso para el tratamiento de patologías neurológicas.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general:
{IMAGEN-01}
Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
PDF original: ES-2749743_B2.pdf
PDF original: ES-2749743_A1.pdf
Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.
(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y
**(Ver fórmula)**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…
NUEVOS DERIVADOS DE ADENINA 9N SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIÓN DE LAS MISMAS.
(02/01/2020). Solicitante/s: SILIÓ OLIVER, Iván. Inventor/es: SILIÓ OLIVER,Iván.
La invención proporciona nuevos derivados de adenina N9 sustituidos, composiciones farmacéuticas que incluyen estos derivados y el uso de los nuevos derivados y de las composiciones farmacéuticas que los contienen como activadores de AMPK, siendo adecuados para la producción de medicamentos destinados al tratamiento de trastornos y enfermedades donde la activación de la AMPK juega un papel relevante.
Antagonistas del receptor de canabinoide CB1 para la utilización en el tratamiento de enfermedades asociadas a anormalidades dendríticas neuronales.
(01/01/2020). Solicitante/s: UNIVERSITAT POMPEU FABRA. Inventor/es: MALDONADO LOPEZ,RAFAEL, BUSQUETS GARCIA,ARNAU, OZAITA MINTEGUI,ANDRES.
Antagonista del receptor de canabinoide CB1 seleccionado de un antagonista neutro o un agonista inverso del receptor de canabinoide CB1 para la utilización en la prevención o el tratamiento de una enfermedad asociada a anormalidades dendríticas neuronales, en el que dichas anormalidades dendríticas no están causadas por un estímulo externo, sino que se deben a una maduración deficiente de la plasticidad dendrítica neuronal.
PDF original: ES-2781756_T3.pdf
Enantiómeros del 1'',6''-isómero de la neplanocina A.
(18/12/2019) Un compuesto de la neplanocina de una de las siguientes formulas:
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-isoneplanocina,
**(Ver fórmula)**
Analogo de la D-3-Deazaisoneplanocina
**(Ver fórmula)**
Analogo de la L-3-deazaisonaplanocina, o sales farmaceuticamente aceptables de los mismos, en donde
R es un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
R2' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, R3' es un hidrogeno o un grupo hidroxilo, halogeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un grupo…
Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que
Ar es
arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo;
o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…
Compuesto antiviral y terapia de combinación de inhibidores de la COX-2 para la fibromialgia.
(30/10/2019). Solicitante/s: Innovative Med Concepts, LLC. Inventor/es: PRIDGEN,WILLIAM L.
Una combinación para uso en un método para tratar a un sujeto susceptible o afectado por fibromialgia, que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un componente antiviral y una cantidad terapéuticamente efectiva de un componente inhibidor de la COX-2, en donde
(A) el componente antiviral se selecciona del grupo que consiste en famciclovir, valaciclovir y aciclovir; y/o
(B) el componente inhibidor de la COX-2 se selecciona del grupo que consiste en celecoxib, meloxicam y una combinación de diclofenaco-misoprostol.
PDF original: ES-2769924_T3.pdf
Compuestos derivados de purina para uso médico.
(23/10/2019). Solicitante/s: Manros Therapeutics. Inventor/es: MEIJER, LAURENT, GALONS,HERVÉ, OUMATA,NASSIMA, GABDOULKHAKOVA,AIDA, RIAZANSKI,VLADIMIR, NELSON,DEBORAH.
Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
A es N,
R1 es
- H,
- un grupo alquilo (C1-C4), por ejemplo escogido entre metilo, etilo, propilo, isopropilo, siendo preferentemente un isopropilo,
- un grupo metilcicloalquilo (C3-C6), por ejemplo escogido entre metilciclopropilo y metilciclobutilo, o - un grupo cicloalquilo (C3-C6), por ejemplo un ciclopropilo,
R2 es
- un bencilo o un bencilo sustituido con uno a tres grupos,
y en la que B es N, y el grupo NR3R4 se escoge entre:
**(Ver fórmula)**
o cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,
para uso en el tratamiento de una enfermedad caracterizada por una reducción en la destrucción bacteriana mediada por macrófagos.
PDF original: ES-2765253_T3.pdf
N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K.
(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C1-6 haloalquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, CN, NR1aR2b, C1-6 alcoxi y C1-6 haloalcoxi; cada R1a y R2b se selecciona independientemente de H y C1-6 alquilo;
o cualquier R1a y R2b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionado de C1-6 alquilo;
R2 se selecciona de halo, CN, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, -L-(C1-6 alquilo),…
Inhibidores de Mnk y métodos relacionados con los mismos.
(22/10/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W1 y W2 son independientemente O, S o N-OR', donde R' es alquilo C1-C4;
Y es -N(R5)-, -O-, -S-, -C(O)-, -S=O, -S(O)2- o -CHR9-;
R1 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier alquilo C1-C4, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;
n es 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo o heterociclilalquileno,…
Formulaciones combinadas de neosaxitonina para una anestesia local prolongada.
(15/10/2019). Solicitante/s: THE CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION. Inventor/es: KOHANE,Daniel S, BERDE,CHARLES.
Unidad de dosificación para su uso en el tratamiento o la prevención del dolor en un ser humano despierto, sedado o anestesiado que comprende una cantidad efectiva de
• entre 5 y 40 μg de neosaxitoxina (NeoSTX);
• un anestésico local seleccionado del grupo consistente en bupivacaína, levobupivacaína y ropivacaína en un rango de concentración entre el 0,1% (1 mg/ml) y el 0,5% (5 mg/ml); y
• epinefrina en un rango de concentración entre 2 μg/ml (1:500.000) y 10 μg/ml (1:100.000);
para producir una concentración mínima efectiva en el sitio de administración entre 0,1 - 1 μg de NeoSTX/ml.
PDF original: ES-2727292_T3.pdf
Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Usos de inhibidores etiquetados HSP90.
(09/10/2019) Un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado para su uso en un método para determinar si un tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90 que comprende o bien las etapas siguientes:
(a) poner en contacto el tumor con un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales;
(b) medir la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor; y
(c) comparar la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) con la cantidad de referencia del inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado a células normales;
en donde una cantidad mayor de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) como se compara con la cantidad de referencia…
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
Derivados de isocromeno como inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasas.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
- OR6;
- SR6
- S(O)q-R8
- NR10R11
- halógeno
- alquilo (C1-C6);
- haloalquilo (C1-C6);
- cicloalquilo (C3-C7);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- alquenilo (C2-C6);
- alquinilo (C2-C6);
- arilo sustituido o sin sustituir; y
- heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O);
R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
- H;
- alquilo (C1-C6); y
- haloalquilo (C1-C6);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
- cicloalquilo (C3-C7);
- aril-alquilo (C1-C3);
- cicloalquenilo (C5-C7);
- heterocicloalquilo…
Métodos y composiciones para la liberación sostenida de fármacos.
(04/09/2019) Una composición de liberación sostenida oftálmica tópica para el uso en el aporte transdérmico a través del párpado o el aporte sistémico de al menos un agente terapéutico para tratar una afección oftálmica, comprendiendo dicha composición una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho al menos un agente terapéutico adecuado para tratar la afección oftálmica, y de aproximadamente 0,001 a 50% en peso de un agente de fasciculación muscular, seleccionado del grupo que consiste en cafeína, teofilina, pentoxifilina y teobromida, en donde la composición se aplica a la superficie externa de uno o ambos párpados superiores y/o inferiores de un paciente humano, y en donde la afección oftálmica se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de purina como moduladores de la actividad de TNF.
(28/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, KROEPLIEN,BORIS, LOWE,MARTIN ALEXANDER, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de la fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2O-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa morfolinilo;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2751491_T3.pdf
Derivados de indolizina como inhibidores de fosfoinositido 3-quinasas.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X1, X2, X3 y X4 son todos grupos CH o al menos uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno y los otros son grupos CH.
cada R, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en: -OR5, -SR5, -S(O)q-R7, halógeno, -NR10R11" alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6), y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente…
Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.
La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.
PDF original: ES-2742398_T3.pdf