Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales,
en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
(ii) biciclo[2.2.1]heptan-1-ol, tetrahidrobenzo[d]tiazol-2-amina o 1,3-diazaespiro[4,5]decano-2,4-diona; o (iii) cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -NO2, - CH3, -C(CH3)2OH, -C(O)NH(CH3), -C(O)NH(CD3), -C(O)NH(CH2CH3), -C(O)NH(ciclopropilo), -NHC(O)CH3, - NHC(O)OCH3, -NHS(O)2CH3, -S(O)2CH3, -SCH3, piridina, metilimidazol, metilpirazol y tiazol; y R2 es:
(i) alquilo C2-6 sustituido con de cero a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F y -OH;
(ii) -(CH2)0-3-Rx en donde Rx es cicloalquilo C3-6, oxetano, tetrahidrofurano o tetrahidropirano, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH y -CH3;
(iii) adamantano, benzotiazol o biciclo[2.2.1]heptan-1-ol; o
(iv) fenilo sustituido con -OH, -CN, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -OCH3, -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3), -NHC(O)CH3, - NHS(O)2CH3, -S(O)2NH2, pirazol, triazol o metil-tetrazol.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/010006.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, HYNES, JOHN, DUNCIA,JOHN,V, GARDNER,DANIEL,S, SANTELLA,JOSEPH,B, WU,HONG, NAIR,SATHEESH KESAVAN, PAIDI,VENKATRAM REDDY, KUMAR,SREEKANTHA RATNA, SARKUNAM,KANDHASAMY, ARUNACHALAM,PIRAMANAYAGAM.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2804707_T3.pdf
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