CIP-2021 : C07D 239/48 : Dos átomos de nitrógeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
C07D 239/48 · · · · · Dos átomos de nitrógeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.
(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, donde:
R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1;
j es 0, 1 o 2;
k es 0, 1 o 2;
cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1;
cada Cy1 es independientemente…
Formas cristalinas de 2-(terc-butilamino)-4-((1R,3R,4R)-3-hidroxi-4-metilciclohexilamino)-pirimidina-5-carboxamida.
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: MAN, HON-WAH, ZOU,NANFEI, HILGRAF,ROBERT, MUSLEHIDDINOGLU,JALE, ZOU,Daozhong, KOTHARE,MOHIT ATUL, XU,JEAN, LI,YING, BEAUCHAMPS,MARIE GEORGES, NAGY,MARK A, HUANG,LIANFENG, FERRETTI,ANTONIO CHRISTIAN, YONG,KELVIN HIN-YEONG, BOERSEN,NATHAN ANDREW.
Una forma de cristal que comprende el Compuesto 1, o un tautómero del mismo:
**(Ver fórmula)**
que tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X que comprende picos a aproximadamente 10,55, 13,61 y 19,84° 2θ.
PDF original: ES-2811834_T3.pdf
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Formas cristalinas de 5-cloro-N4-[-2-(dimetilfosforilo)fenilo]-N2-{2-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazina-1-ilo)piperidina-1- ilo]pirimidina-2,4-diamina.
(03/06/2020). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ROZAMUS,LEONARD W, SHARMA,PRADEEP.
Una forma cristalina de brigatinib
**(Ver fórmula)**
que es Forma A cristalina caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene al menos dos picos elegidos entre 6,1, 8,6, 9,6, 10,8, 11,3, 13,5, 14,3, 15,9, 17,2, 18,9, 19,4, 20,1, 21,8, 22,6, 23,1, 23,9 y 27,7 °2θ, con una varianza de ± 0,3°2θ.
PDF original: ES-2813726_T3.pdf
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.
(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;
el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…
Moduladores de teramuteína.
(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende:
a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba;
b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…
3,5diamino6cloroN(N(4(4(2(hexil(2,3,4,5,6pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil) carbamimidoil)pirazino2carboxamida.
(18/12/2019). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un osmolito.
PDF original: ES-2778675_T3.pdf
Derivados de pririmidina útiles como inhibidores selectivos de JAK3 y/o JAK1.
(07/08/2019). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, LU,XIANPING, YU,JINDI, YANG,QIANJIAO, PAN,DESI, ZHU,JIANGFEI, WANG,XIANGHUI, LIU,XIANGHENG.
Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma,
en el que
R1 es halógeno o alquilo C1-C6;
R2 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 y alquiloamino C1-C6;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
X es NH, O o S;
Y es CO o S(O)2;
Z es un bono covalente, CH2 o (CH2)2;
n es un número entero de 1 a 4; y
el anillo A es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de piperidina.
PDF original: ES-2754403_T3.pdf
Sal de compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o cristal del mismo, composición farmacéutica e inhibidor de FLT3.
(26/06/2019). Solicitante/s: FUJIFILM CORPORATION. Inventor/es: MATSUMOTO, TAKUYA, MIZUMOTO,SHINSUKE.
Una sal del ácido carboxílico (carboxilato) o una sal de ácido mineral de (S,E)-N-(1-((5-(2-((4-cianofenil)amino)-4- (propilamino)pirimidin-5-il)pent-4-in-1-il)amino)-1-oxopropan-2-il)-4-(dimetilamino)-N-metilbut-2-enamida, en donde el carboxilato es formiato, acetato, lactato, benzoato, citrato, oxalato, fumarato, maleato, succinato, malato, tartrato, aspartato, tricloroacetato, trifluoroacetato o pamoato y la sal de ácido mineral es clorhidrato, bromhidrato, yodhidrato, nitrato, fosfato o sulfato.
PDF original: ES-2738573_T3.pdf
Método de producción de compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno e intermedio de dicho compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(08/05/2019) Un método para fabricar un compuesto representado por la Fórmula General [5] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo C1-6 que puede sustituirse),
comprendiendo el método:
una etapa de hacer reaccionar un compuesto representado por la Fórmula General [1] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R1 tiene la misma definición que se ha descrito anteriormente; y X1 representa un átomo de cloro) con un compuesto representado por la Fórmula General [2] o una sal del mismo**Fórmula**
(en la fórmula, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de amino; y R2 y R3 representan un átomo ftaloilo, que puede estar sustituido, combinándose…
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Derivados de 2-aminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(10/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
X representa S, S=O o O=S=O,
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o arilo,
R2 es alquilo (C1-3) o cicloalquilo (C3-6) y n = 1 o 2.
PDF original: ES-2733361_T3.pdf
Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas.
(10/04/2019) Compuestos de ciclopenteno o ciclopentadieno de la fórmula I**Fórmula**
donde
el anillo**Fórmula**
se selecciona de los siguientes anillos II-1 a II-3:**Fórmula**
donde
es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo B1, B2 y B3; y
* es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo G1, G2, G3 y G4;
A es un grupo A1, A2 o A3;
donde
A1 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
denota el punto de unión con el resto de la molécula;
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
A2 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde
denota el punto de unión con el resto de la molécula;
A3 es un anillo heteromonocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, saturado, parcialmente…
Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6;
R2 es alquilo C1-6,
con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.
PDF original: ES-2707885_T3.pdf
Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll.
(29/03/2019) Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la:
**(Ver fórmula)**
que comprende:
(a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa:
**(Ver fórmula)**
una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa:
**(Ver fórmula)**
y
(b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la,
en donde
R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y
LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH,…
Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.
(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:
X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;
R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…
Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.
(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…
Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1A es hidrógeno,
R1B es un grupo acilo o aciloxi,
R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y
R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.
(08/02/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
m se selecciona de 0, 1 y 2;
p se selecciona de 0 y 1;
Y1 se selecciona de CH y N;
Y2 se selecciona de CR6 y N;
Y3 se selecciona de NH y CR7R8;
R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10;
R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido…
Sales de un inhibidor de quinasa receptor de factor de crecimiento epidérmico.
(04/02/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: WITOWSKI,STEVEN RICHARD, TESTER,RICHLAND WAYNE, LEE,KWANGHO, LAI,MEI.
Compuesto 2:**Fórmula**
en donde:
n es 1 o 2; y
X es ácido bromhídrico, ácido bencenosulfónico, ácido canforsulfónico, ácido 1,2-etano-disulfónico, ácido clorhídrico, ácido maleico, ácido metanosulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico, ácido 1,5-naftaleno-disulfónico, ácido oxálico, ácido 4-toluenosulfónico o ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico.
PDF original: ES-2698298_T3.pdf
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Hidrocloruro de rilpivirina.
(16/05/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.
Procedimiento de preparación del hidrocloruro de rilpivirina monohidratado, que comprende:
a. suspender rilpivirina en un disolvente alcohólico, un disolvente cetónico o una de sus mezclas;
b. calentar el contenido obtenido en la etapa (a) a reflujo para obtener una solución;
c. añadir carbón a la solución;
d. eliminar el disolvente de la solución;
e. añadir un disolvente alcohólico al sólido residual obtenido en la etapa (d);
f. pasar una corriente de ácido clorhídrico gas a través de la mezcla de reacción; y
g. aislar el hidrocloruro de rilpivirina monohidratado.
PDF original: ES-2680146_T3.pdf
Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.
(25/04/2018) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6;
E se selecciona del grupo que consiste en:
-NR13C(O)CR14≥CHR15,
y
-NR13C(O)C≡CR14,
en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro;
R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6,…
Procedimiento de preparación de rilpivirina utilizando un intermedio nuevo.
(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, VENKAT NARSIMHA REDDY,ADULLA.
Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende:
a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y
**(Ver fórmula)**
b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664094_T3.pdf
Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos.
(10/01/2018). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665013_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Proceso novedoso para la preparación de Etravirina.
(18/10/2017). Solicitante/s: Mylan Laboratories Ltd. Inventor/es: GORE,VINAYAK, BHARATI,CHOUDHARI, HUBLIKAR,MAHESH, BANSODE,PRAKASH, SINORE,SANDIP.
Un proceso para preparar 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cianofenil)amino]-4-pirimidinil]oxi]-3,5-dimetilbenzonitrilo (Etravirina) que comprende los pasos de:
a) condensar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
en la que L es un grupo saliente y P es un grupo protector amina, con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo, y b) desproteger el compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que P es un grupo protector amina adecuado.
PDF original: ES-2655525_T3.pdf
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.
(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor;
R es hidrógeno;
el anillo A es fenilo;
p es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono;
q es 0, 1, 2 o 3;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…
Compuestos de ácido carboxílico.
(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en el que:
n es 0, 1, o 2;
m es 1 o 2;
p es 1, 2, o 3,
con la condición de que cuando X sea oxígeno,
p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1;
X es oxígeno o un enlace sencillo;
R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo;
R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o
R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S,
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