Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

Un compuesto de fórmula

**(Ver fórmula)**

un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable,

una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde

m es 1, 2, 3 o 4;

R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;

R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;

X1 es -NR5- u -O-;

X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;

R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano o alquenilo C2-6 sustituido con ciano;

X3 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-alcano C1-4diilo-, -alcano C1-4diil-X2a-, -alcano C1-4diil-X2balcano C1-4diilo, -C(=N-OR8)-alcano C1-4diilo-;

siendo X2a -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; y

siendo X2b -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-;

R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6carbonilo, formilo, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o R7; R5 es hidrógeno;

R7 es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, en donde cada uno de dichos sistemas de anillo carbocíclico o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, -CH(=N-OR8), R7a, -X3-R7a o R7a-alquilo C1-4;

R7a es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, en donde cada uno de dichos sistemas de anillo carbocíclico o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, -CH(=N-O R8);

R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo o arilalquilo C1-4;

p es 1 o 2;

arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1- 6)aminoalquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, R7 o -X3-R7.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10178189.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: DE JONGE, MARC, RENE, HEERES, JAN, JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN, KOYMANS, LUCIEN, MARIA, HENRICUS, VAN AKEN, KOEN, JEANNE, ALFONS, DAEYAERT, FREDERIK, FRANS, DESIRE, GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, LEWI,PAULUS,JOANNES, VINKERS,HENDRIK,MAARTEN, PALANDIJAN,PATRICE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07C211/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada.
  • C07C255/42 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otros heteroátomos.
  • C07C257/12 C07C […] › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de hidrógeno.
  • C07D233/96 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D239/46 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2799408_T3.pdf

 

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