Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona del grupo que consiste en:
**Fórmula**
y
en las que X es CH o N;
R5 es H, halógeno o CN; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);
en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;
en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**
R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo C1-3);
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en OH, -O-(alquilo-C1-6), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1- 3-O-(alquilo C1-3-), -O-heterociclilo y -O-(CH2)2-4-heterociclilo,
en el que, en la definición de R2, cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, y en el que un grupo CH2 de dicho grupo heterociclilo de R2 puede reemplazarse con un grupo carbonilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que R6 es alquilo C1-2;
R7 es alquilo C1-5, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo,
en el que el grupo alquilo de R7 está opcionalmente sustituido con uno o más F o con un OH o -O- (alquilo C1- 3), y
en el que el grupo heterociclilo de R7 es tetrahidropiranilo; y
o en el que R6 y R7 junto con el átomo de azufre al que están unidos forman un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 4 a 7 miembros que puede estar sustituido en cualquier posición no adyacente al átomo de azufre por uno o dos F, OH o -O-(alquilo C1-3) o por uno o dos alquilo C1-3 y que además del átomo de azufre puede contener un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en O, S y NRN,
en el que RN es H o alquilo C1-3,
en el que, si no se especifica lo contrario, cada grupo alquilo en las definiciones anteriores es lineal o ramificado y puede estar sustituido con uno a tres F; o una sal del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/059453.
Solicitante: Evotec International GmbH.
Inventor/es: BLUM, ANDREAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- C07D239/72 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas.
- C07D239/94 C07D 239/00 […] › Atomos de nitrógeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2749186_T3.pdf
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