Conjugados de fármacos, métodos de conjugación y usos de los mismos.

Un conjugado de agente activo que tiene la estructura de Fórmula Ia:

**Fórmula**

donde:

el componente A es un resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en un anticuerpo monoclonal (mAB), un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico y un péptido;

el componente E se selecciona del grupo que consiste en

**Fórmula**

L3 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L3 es nulo, cuando L3 es nulo el azufre está unido directamente al componente E; y

L4 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, o L4 es nulo, cuando L4 es nulo, el azufre está directamente conectado al componente E

B es un resto auxiliar que opcionalmente es un segundo resto de selección del objetivo seleccionado del grupo que consiste en:

un polímero hidrófilo tal como PEG, un polímero biodegradable tal como proteínas no estructuradas, poliaminoácidos, polipéptidos, polisacáridos y combinaciones de los mismos, un anticuerpo monoclonal, un fragmento de anticuerpo, un ligando proteico, un armazón proteico, un péptido, un ARN / ADN o un fragmento del mismo, o B es nulo;

cada L2 es independientemente un ligador, en el que al menos un L2 está unido a E;

cada D se selecciona de forma independiente, donde cada D incluye un agente activo seleccionado del grupo que consiste en:

un fármaco de quimioterapia, una molécula de unión a tubulina, un agente alquilante de ADN, un inhibidor de HSP90, un inhibidor de ADN topoisomerasa, un inhibidor de HDAC, un inhibidor de proteasoma, un péptido, un siARN, un ADN antisentido, epotilona A, epotilona B y paclitaxel; y

n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/041026.

Solicitante: Concortis Biosystems, Corp.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11760 Sorrento Valley Road Suite N San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HONG, YUFENG, MIAO,ZHENWEI, ZHU,TONG, CHUCHOLOWSKI,ALEXANDER WILHELM.

Fecha de Publicación: 10 de Abril de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/01 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Proteínas hidrolizadas; Sus derivados.
A61K38/07 A61K 38/00 […] › Tetrapéptidos.
A61K39/44 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos unidos a sus soportes.
A61K47/68 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
C07D207/09 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2734259_T3.pdf

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