Procedimiento para la fabricación de (R)-5[2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona.
Procedimiento para fabricar 5-[(R)-2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxi-etil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona,
indacaterol, de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal de la misma, que comprende las etapas de:
i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II**Fórmula**
en la que R1 es un grupo aralquilo y R2 es un grupo sililo, con un ácido, HX, en presencia de un disolvente orgánico para proporcionar un compuesto de fórmula III,**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente,
y en el que el ácido, HX, se selecciona del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido fórmico, ácido acético, ácido dicloroacético, ácido metanosulfónico, ácido p-toluensulfónico y ácido canforsulfónico,
ii) convertir opcionalmente el compuesto de fórmula III en un compuesto de fórmula III.B mediante tratamiento con una base en presencia de un disolvente, en el que el disolvente es una mezcla de un disolvente orgánico y agua,**Fórmula**
iii) retirar el grupo protector R1 de los productos resultantes de la etapa i) o ii), cuando está presente, mediante hidrogenación en presencia de un catalizador y un disolvente orgánico para proporcionar indacaterol de fórmula I,**Fórmula**
iv) opcionalmente, tratar el indacaterol de fórmula I obtenido en la etapa iii) con un ácido farmacéuticamente aceptable para proporcionar sales farmacéuticamente aceptables o cocristal de la misma.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056229.
Solicitante: LABORATORIOS LESVI, S.L..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, CAPDEVILA URBANEJA,ENRIC.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D215/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Alcoholes; Sus éteres.
PDF original: ES-2626829_T3.pdf
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