Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático,
sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente metilo;
en la que la sustitución en cualquiera de los grupos sustituidos definidos para R1, R2 y R3 es una sustitución en una o más posiciones disponibles por uno o más grupos seleccionados de halógeno; ciano; hidroxilo; nitro; azido; acilo; carboxamido; grupos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono; grupos alquenilo que tienen uno o más enlaces insaturados y desde 2 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquinilo que tienen uno o más enlaces insaturados y desde 2 hasta 12 átomos de carbono; grupos alcoxilo que tienen uno o más enlaces de oxígeno y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; ariloxilo; grupos alquiltio que tienen uno o más enlaces tioéter y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquilsulfinilo que tienen uno o más enlaces sulfinilo y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquilsulfonilo que tienen uno o más enlaces sulfonilo y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos aminoalquilo que tienen uno o más átomos de N y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; arilo carbocíclico que tiene 6 o más carbonos;
R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 5 ó 6 miembros estable que consiste en átomos de carbono y uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
en el que la sustitución en el heterociclilo sustituido que forman juntos R4 y R5 es una sustitución en una o más posiciones disponibles por uno o más grupos seleccionados de halógeno; ciano; hidroxilo; nitro; azido;
acilo; carboxamido; grupos alquilo que tienen de 1 a 12 átomos de carbono; grupos alquenilo que tienen uno o más enlaces insaturados y desde 2 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquinilo que tienen uno o más enlaces insaturados y desde 2 hasta 12 átomos de carbono; grupos alcoxilo que tienen uno o más enlaces de oxígeno y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquiltio que tienen uno o más enlaces tioéter y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquilsulfinilo que tienen uno o más enlaces sulfinilo y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos alquilsulfonilo que tienen uno o más enlaces sulfonilo y desde 1 hasta 12 átomos de carbono; grupos aminoalquilo que tienen uno o más átomos de N y desde 1 hasta 12 átomos de carbono
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/058633.
Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: TORRENS JOVER,ANTONI, GARCIA LOPEZ,MONICA, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS, CAAMAÑO MOURE,ANA MARÍA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2616084_T3.pdf
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