DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDINILSULFANILO COMO INHIBIDORES DE LA MAP QUINASA P38.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato (incluyendo hidrato) del mismo;
(Ver fórmula) en la que R 1 es CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, H o CH2SCH3; R 1a es CH3 o CH2CH3; R 2 es heteroarilo, heterociclilo, arilo o carbociclilo; R 3 es heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo o R 7 ; R 7 es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, NR 5 R 6 , alcoxi (C1-C8), -S(O)palquilo (C1-C8), CO2H, CONR 5 R 6 , heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo, ariloxi, carbocicliloxi, heteroariloxi y heterocicliloxi; p es 0, 1 ó 2; cada uno de R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C4), donde dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH y halo, o R 5 y R 6 , junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo o pirrolidinilo, donde cada uno de dichos piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con uno o más OH; "arilo" significa fenilo o naftilo, donde dicho fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, ON, CONR 5 R 6 , R 7 y R 8 ; R 8 se selecciona entre alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -CO2alquilo (C1-C6), -S(O)palquilo (C1-C6), -CO-alquilo (C1-C6) y cicloalquilo (-C3-C7); cada R 5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR 5 R 6 y NR 5 R 6 . -S(O)palquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR 5 R 6 y NR 5 R 6 , OH, halo, NR 5 R 6 , CO2H CONR 5 R 6 , y R 9 ; R 9 es heteroaril 2 , heterociclil 2 , aril 2 , carbociclil 2 , aril 2 oxi, carbociclil 2 oxi, heteroaril 2 oxi o heterociclil 2 oxi; "aril 2 ", significa fenilo o naftilo, donde dicho fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, CO2H, OH y CONR 5 R 6 ; "carbociclilo" significa un sistema de anillos mono o bicíclicos, saturados o parcialmente insaturados, que contiene de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, CONR 5 R 6 , R 8 y R 9, "carbociclil 2 " significa un sistema de anillos mono o bicíclicos, saturados o parcialmente insaturados, que contiene de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH y CONR 5 R 6 ; Cada "heterociclilo" y "heterociclil 2 ", independientemente, significa un grupo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 10 miembros, que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O, y S, cada "heteroarilo" y cada "heteroaril 2 ", independientemente, significan un grupo aromático, mono o bicíclico, de 5 a 10 miembros, que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S donde el número total de átomos de S en el anillo no supera 1, y el número total de átomos de O en el anillo no supera 1, cada grupo "heterociclilo" y cada grupo "heteroarilo" está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, CONR 5 R 6 , R 8 y R 9 , y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo (C1-C8); cada grupo "heterociclil 2 " y cada grupo "heteroaril 2 " está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH y CONR 5 R 6 , y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo (C1-C6).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: MATHIAS, JOHN PAUL, LEWTHWAITE,RUSSELL ANDREW, MILLAN,DAVID SIMON, PHILLIPS,CHRISTOPHER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07C321/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D471/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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