SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS MARCADOS SOBRE SOPORTES SOLIDOS.

Procedimiento para la síntesis 5' a 3' de oligonucleótidos marcados en el extremo 5',

que comprende las etapas siguientes: a) proporcionar un soporte sólido marcado que tiene la estructura: en la que S es un soporte sólido; A es un engarce fragmentable, seleccionado de entre el grupo constituido por ésteres y otros engarces lábiles básicos, éteres silílicos, grupos silílicos u otros que son fraccionados bajo condiciones de oxidación /reducción con reactivos tales como el ditiotreitol; X es una fracción con tres o más sitios de unión; L es un marcador; Y se selecciona de entre el grupo formado por oxígeno, NH, NR, en el que R es metilo, o un grupo alquilo cíclico o de cadena ramificada o no, formado por 1 a 12 átomos de carbono, alquilo sustituído, fenilo, arilo, y arilo sustituído y azufre; y P1 es un grupo protector capaz de fragmentarse con ácido y que se selecciona de entre el grupo formado por DMT, MMT, tritilo, tritilo sustituído, pixilo o trialquilsililo. b) hacer reaccionar con ácido el soporte sólido marcado para eliminar el grupo protector capaz de fragmentarse con ácido, P1, seleccionado de entre el grupo formado por DMT, MMT, tritilo, tritilo sustituído, pixilo o trialquilsililo; y c) añadir un nucleósido protegido en el extremo 3' y con fosforamidita en el extremo 5', y un activador, formando de este modo un enlace entre Y y el extremo 5' del nucleósido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PE CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 850 LINCOLN CENTRE DRIVE,FOSTER CITY CALIFORNIA 9440.

Inventor/es: ROSENBLUM, BARNETT, B., LEE, LINDA, G., VINAYAK, RAVI, S., MULLAH, KHAIRUZZAMAN, B.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 18 de Febrero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 1 de Octubre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07H19/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07H19/20 C07H 19/00 […] › con el radical sacárido esterificado por ácidos fosfóricos o polifosfóricos.
C07H21/00 C07H […] › Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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