BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente,
en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , CR(Z-A-B) (CRaRb)dC(O)O, CR(Z-A-B)NHCOCReRf, CR(Z-A-B)NHSO2CReRf, N(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd , N(Z-A-B)(CRaRb)C(O)O , N(Z-A-B) SO2)(CRcRb)aCReRf; N(Z-A-B)SO2(CRcRb)aNRd , CON(Z-A-B)CReRf; CONRb(CRcRb)aN(Z-A-B) y **(fórmula)** R se selecciona entre H, alquilo C1-6, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, OH, alcoxi C1-66, alcoxi C1~6-alquiloC1-4, (CH2)tNR8R9, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Ra se selecciona entre H, alquilo C16, C(O)R2b, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembros-alquilo C1-4 4 y arilalquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rb es H o alquilo C1-2; Rc se selecciona entre H, alquilo C1-6, C(O)R2b, S(O)pR2b, BO2H2, heterociclilo aromático de 5 o 6 miembrosalquilo C1-4 y aril-alquilo C1-4, en los que los grupos heterociclilo aromático y arilo están sustituidos con 0-1 R4; Rd se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Rd, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace; Re se selecciona entre H, OH, NH2, alquilo C1-2 y alquil C1-2-OH', alternativamente, Rc y Re, cuando están unidos a átomos adyacentes, forman juntos un doble enlace.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 974 CENTRE ROAD, WR-1ST 18,WILMINGTON, DE 19807.
Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, HAN, QI, QUAN, MIMI, L., ROSSI, KAREN, A., AMPARO, EUGENE, C., PARK, JEONGSONG, M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Septiembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 12 de Mayo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/405 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
- C07D235/26 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
- C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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