AMIDIFICACION DE PIRIDIN.
EL INVENTO SE REFIERE A UNA PIRIDINA-2-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICOS;
TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO COMO INHIBIDOR ACTIVO DE MAO-B. UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR A LA 2,5-DICLOROPIRIDINA CON UN ALQUINO DE FORMULA (R' = CH), EN PRESENCIA DE UNOS CATALIZADORES DE PALADIO/FOSFINA; B) OXIDAR LOS ALQUINOS DE LA 2,5-DICLOROPIRIDINA PARA OBTENER ACIDOS 5-CLOROPIRIDINA-2-CARBONICOS; Y C) TRATAR LOS ACIDOS DE LA ETAPA B) O SUS DERIVADOS FUNCIONALES CON UN COMPUESTO AMINO DE FORMULA (II). EXISTEN OTROS DOS METODOS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONSISTEN EN MANTENER LAS ETAPAS A) Y B) Y REALIZAR LA ETAPA C) CON MONOXIDO DE CARBONO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O REALIZAR LA ETAPA C) CON MONOXIDO DE CARBONO Y UN ALCANOL DE BAJO PESO MOLECULAR MEZCLADO CON AGUA Y UNA ETAPA D) A PARTIR DEL PRODUCTO OBTENIDO EN C) CON UN COMPUESTO DE AMINO DE FORMULA (II). SIENDO: R AMINO O UN RESTO SUMINISTRADOR DE AMINO; R' HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, TRIMETILSILILO O EL GRUPO (R2) (R3)-COH; Y R2 Y R3 HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CICLOPENTILO O CICLOHEXILO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: POSTFACH 3255,CH-4002 BASEL.
Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, VOGT, PETER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Febrero de 1995.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/81 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
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