Derivados de 3,4,4a,10b-tetrahidro-1h-tiopirano-[4,3-c]isoquinolina.
(01/02/2017) Combinación fijada que comprende 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoxi-8-metoxi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3- c]isoquinolin-6-il]fenil}carbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidina-2,4(1H,3H)- diona (en lo sucesivo denominada "Compuesto A"), al menos un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en corticosteroides, anticolinérgicos, agonistas de adreno-receptor-ß2, antagonistas del receptor H1, antagonistas de los receptores de leucotrieno, inhibidores de 5-lipoxigenasa, antagonistas de los receptores de endotelina, prostaciclinas, bloqueadores del canal de calcio,…
Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en donde
R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula**
en donde
R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R5 es alquilo 1-4C,
R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre,
R7 es hidrógeno,
R8 es alquilo…
Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.
(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula**
en las que
R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor;
R5 es alquilo de C1-2, y
R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2,
o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,
R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y
R9…
Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.
(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en que:
R1 es metoxi,
R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi,
R3 es hidrógeno,
R31 es hidrógeno,
R4 es -O-R41, en que:
R41 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno,
Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que
R6 es oxo y
R7 es metilo,
o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.
Derivados de 3,4,4A,10B-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]isoquinolina.
(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula 1:
en la que:
A es S, S(O) o S(O)2,
cualquier
R1 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor y
R2 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor, o
R1 y R2 forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-2,
R3 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que está sustituido por R4 y se selecciona de pirazol-3-ilo, pirazol- 4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, 1,3-oxazol-2- ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-oxazol-5-ilo,…
Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.
(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I
en el que
R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante
R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante,
R3 es hidrógeno,
R31 es hidrógeno,
R4 es -O-R41, en el que
R41 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno,
Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo,
oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que
R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo,
R7 es alcoxi de 1-4C,
o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.
Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.
(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.
Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.
(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1
en la que
R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor,
R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor,
o en la que
R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi,
R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4,
R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4,
bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención,
R4 es -O-R41, en el que
R41 es hidrógeno, alquilo de…
DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.
(15/02/2012) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno…
3-OXA-10-AZA-FENANTRENOS COMO INHIBIDORES DE PDE4 O PDE3/4.
(13/10/2011) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es un radical fenilo que está sustituido con R4 y R5, en el que R4 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo de C1-4, trifluorometil o alcoxi de C1-4, R5 es CO-R6 o CO-R7, en los que R6 es hidroxilo, alcoxi de C1-8, cicloalcoxi de C3-7 o cicloalquil C3-7-metoxi, y R7 es N(R71)R72, en el que R71 y R72 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo de C1-7, cicloalquilo de C3-7 o cicloalquil C3-7-metilo, o en el que R71 y R72, juntos,…
NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS.
(13/07/2010) Compuestos de la fórmula I,