Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/06/2019). Solicitante/s: Vitae Pharmaceuticals, LLC. Clasificación: A61P3/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00, A61P37/02.
Un compuesto de la formula:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
R2 es alquilo (C1-C3), hidroxialquilo(C1-C3), haloalquilo (C1-C3), bencilo, alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3),
tetrahidropiranilo o -CH2-tetrahidropiranilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrogeno o metilo;
Cy1 es fenilo o piridilo, cada uno sustituido con alquil (C1-C3)sulfonilo; y
Cy2 es hidrogeno, haloalquilo (C1-C3), ciclohexilo o tetrahidropiranilo, en donde el ciclohexilo y el tetrahidropiranilo estan cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre haloalquilo (C1-C3) y (alcoxi)C1-C3.
PDF original: ES-2715458_T3.pdf
PDF original: ES-2715458_T7.pdf
Inhibidores de dihidropirrolopiridina de ROR-gamma.
(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R2 es alquilo (C1-3);
R4 es hidrógeno, alquilo (C1-3) o =O;
n es 1 o 2;
Cy1 es fenilo, piperidinilo, 1,1-dióxido de tetrahidro-2H-tiopiranilo, piridinilo, piperazinilo, azetidinilo, imidazolilo, tetrahidropiranilo, 1,4-dioxanilo, piridazinilo, pirazolilo, pirrolidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, 6,7-dihidro-5Hpirrolo[ 2,1-c][1,2,4]triazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo o imidazo[1,2-a]pirimidinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R5; Cy2 es fenilo, pirimidinilo, ciclohexilo o piridinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos seleccionados independientemente de R6; y
cada uno…
Moduladores de los receptores X del hígado.
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H;
halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo),…
Moduladores del receptor X del hígado.
(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb;
R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo),
-OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb;
R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo,…
Inhibidores de la beta-secretasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K31/4184, A61P25/28, C07D407/06, C07D403/06, C07D235/02, C07C49/323.
Un compuesto representado por una fórmula estructural seleccionada de:**Tabla**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2568928_T3.pdf
Inhibidores de beta-secretasa.
(23/12/2015) Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-, -CH2- o -CH2-CH2-;
W es -N(R14)-, -S- u -O-;
Z es -C(≥O)-, -C(≥S)-,-C(≥NR15)-, -O-, -C(≥O)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥O)-, -C(≥S)C(R16R17)-, -C(R16R17)C(≥S)-, -N(R18)-, -(CR16R17)m-,-O-(CR16R17)- o -(CR16R17)-O-, con la condición de que cuando W es -S- u -O-, Z no sea -O-;
R1 es -H, -OH, alcoxilo (C1-C4), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6) o heteroarilalquilo (C1-C6);
en los que cada alquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OH, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C3) y haloalcoxilo (C1-C3);
cada R2 se selecciona independientemente…