Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…
ARILSULFONILCROMANOS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.
(26/05/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** X R1 S(O)m Ar N R2 O (R n 5)p R3 R4 o una sal farmacéuticamente aceptable, un isómero óptico individual, una mezcla racémica o no racémica de los mismos, en la que: m es un número de 0 a 2: n es un número de 1 a 3; p es un número de 0 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es -C(O)- o -CRaRb-, en el que: Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb es hidrógeno, alquilo C1-6 o hidroxi; R1 y R2 con independencia entre sí son: hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; -CH2-C(O)-OCH3; -CH2-C(O)-NH-CH3; o ciano-alquilo C1-6; o uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro es: un heteroarilo o heterociclilo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos átomos de nitrógeno y que está opcionalmente sustituido por hidroxilo;…
DERIVADOS Y USOS DE LA BENZOXAZINA Y LA QUINOXALINA.
(07/12/2010) Un compuesto de la formula fórmula I: **Fórmula** I; O O S (R 1 ) m Y Ar N R 4 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ar es arilo; X es -CH2- o C=O; Y es O ó NR a, donde R a es hidrógeno o alquilo; k es 1 ó 2; m es de 0 a 3; k X R 2 R 3 cada R 1 es independientemente halo, alquilo, haloalqui- lo, heteroalquilo, alcoxi, ciano, -S(O)q-R b , -C(=O)-NR c R d , - SO2-NR c R d , -N(R e )-C(=O)-R f , o -C(=O)-R f , donde q es de 0 a 2, R b , R c , R d y R e son cada uno independendientemente hidrógeno o alquilo, y R f es hidrógeno, alquilo, alcoxi o hidroxi; R 2 y R 3 son cada uno independientemente hidrógeno o al- quilo, o R 2 y R 3 , junto con el átomo de carbono al que van unidos, pueden formar un anillo carbocíclico de cuatro a seis miembros; **Fórmula** Z R 7 N n R 5 R 6 p R 8 quilo; y R 4 es un grupo de fórmula;…
ARILSULFONIL BENZODIOXANOS UTILES PARA LA MODULACION DEL RECEPTOR 5-HT6 Y DEL RECEPTOR 5-HT2A O AMBOS.
(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:
DERIVADOS DE ARILSULFONILO CON AFINIDAD RECEPTORA DE 5-HT 6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, C07D295/02.
Un compuesto de fórmula **ver fórmula** en donde Ar es naftilo o fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno o (C1-C6)-alcoxilo; R 1 es (C 1-C 6)-alquilo; R 2 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE CROMANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES 5-HT.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: m, es de 0 a 3; p, es de 1 a 3, q, es 0, 1 ó 2; Ar, es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; cada una de las R 1 es, de una forma independiente, halo, alquilo C1 - 12, haloalquilo C1 - 12, heteroalquilo C1 - 12, ciano, -Si(O)t -R a , -(C=O)-NR b R c , -SO2-NR b R c , -N(R d )-C(=O))-R e , -C(=O)N(R d )-, ó -C(=O)-R e , en donde, t, es 0 ó 2, R a , R b , R c , R d y R e , son cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1 - 12; R2 es (Ver fórmula) n es de 1 a 3; R 2 y R 4 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno o alquilo C1 - 12; R 5 y R…
DERIVADOS 1-BENCIL-5-PIPERACIN-1-IL-3,4-DIHIDRO-1H-QUINAZOLIN-2-ONA Y DERIVADOS RESPECTIVOS DE 1H-BENZO(1,2,6)TIADIACIN-2,2-DIOXIDO Y 1,4-DIHIDRO-BENZO(D)(1,3)OXACIN-2-ONA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR 5-HIDROXITRIPTAMINA(5-HT) PARA TRATAMIENTO ENFERMED. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es C o S; m es 1 cuando Y es C y m es 2 cuando Y es S; n es 1 ó 2; p es un número de 0 a 3; q es un número de 1 a 3; Z es -(CRaRb)r- o -SO2-, en el que r es un número de 0 a 2 y cada uno de Ra y Rb con independencia entre sí es hidrógeno o alquilo; X es CH o N; cada R1 con independencia de su aparición es: halógeno; alquilo; haloalquilo; heteroalquilo; alcoxi; ciano; -S(O)s-Rc; -C(=O)-NRcRd; -SO2-NRcRd; -N(Rc)-C(=O)-Rd; o -C(=O) Rc; en el que s es un número de 0 a 2 y cada uno de Rc y Rd con independencia entre sí es hidrógeno o alquilo; R2 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;…
BENZOXAZINONAS SUSTITUIDAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(16/05/2008) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal o pro-fármaco aceptable farmacéuticamente del mismo, en donde: Y es C ó S; m es 1 cuando Y es C y m es 2 cuando Y es S; n es 1 ó 2; p es de 0 a 3; q es de 1 a 3; Z es -(CR a R b )r - o -SO2-, donde cada R a y R b son hidrógeno o alquilo independientemente; r es de 0 a 2; X es CH ó N; cada R 1 es independientemente halógeno, alquilo, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxilo, ciano, -S(O)s -R c , -C(= O)-NR c R d , -SO2-NR c R d , -N(R c )-C(=O)-R d , o -C(=O)-R c , donde cada R c y R d es independientemente hidrógeno o alquilo; s es de 0 a 2; R 2 es fenilo, naftilo, fenantrilo, fluorenilo, indenilo, pentalenilo, azulenilo, oxidifenilo, difenilo, metilendifenilo, aminodifenilo, difenilsulfidilo, difenilsulfonilo, difenilisopropilidenilo,…
DERIVADOS DE BENZOXAZINA Y SU EMPLEO.
(01/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; X es N o CH; Y es -SO2- o -CH2- ; cada R1 con independencia de su aparición es halo, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, ciano, hidroxialquilo C1-C12, alcoxi C1-C12-alquilo C1-C12, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, en los que cada Ra con independencia de su aparición es alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12 y cada uno de Rb y Rc con independencia entre sí es hidrógeno, alquilo C1-C12 o haloalquilo C1-C12, R2 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-C12, halo,…
AMINOALCOXIINDOLES COMO LIGANDOS 5-HT6-RECEPTORES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/404, C07D401/12, C07D403/12, A61P25/28, C07D498/06, C07D209/30.
Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de la misma, en donde: m es de 0 a 3; n es de 0 a 2; cada R 1 es independiente entre sí, hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, heteroalquilo, nitro, alcoxilo, ciano, -NR a R b , -S(O)S-R a , -C(=O)-NR a R b , -SO2-NR a R b , -N(R a )-C(=O)-R b , ó -C(=O)-R a , en donde cada R a y R b es independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, o dos R 1 pueden formar un alquileno o un grupo alquilendioxilo; R 2 es arilo opcionalmente substituído o heteroarilo opcionalmente substituído; R 3 es hidrógeno o alquilo; p es 2 ó 3; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno o alquilo, o uno de R 5 y R 6 juntamente con uno de R 7 y R 8 y los átomos entre los mismos pueden formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, ó R 7 y R 8 juntamente con el nitrógeno que comparten pueden formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros.
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D401/04, C07D239/42, C07D405/04, C07D403/04, C07D239/46.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA Y DE SUS SALES Y N - OXIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE PRESENTAN UTILES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN PARTICULAR SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LA 5HT 2B , SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE LA MIGRA¾A. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE LAS FORMULACIONES Y DE LOS PROCEDIMIENTOS PARA TRATAMIENTO.
DERIVADOS DE BENZOXAZINA COMO MODULADORES DE 5-HT6 Y USOS DE LOS MISMOS.
(16/07/2006) 1. Un compuesto de la fórmula I una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de las mismas, en donde m es un número entero de 0 a 3; cada uno de n y p son independientemente un número entero de 2 a 3; Y es 8 -S(O2)- o -S(O2)-N(R10)-, donde R10 es hidrógeno o alquilo inferior; Z1 es CH o N; cada uno de R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo; R3 es alquilo, arilo, haloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo; cada R4 son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxilo, ciano, -SO2Ra, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, o -N(Rb)-SO2-Ra, donde cada Ra son independientemente…
