11 inventos, patentes y modelos de WRASIDLO, WOLFGANG
Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/04/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: C07D417/12, C07D403/12, C07D417/14, A61P25/28, C07D413/12, A61K31/4045.
Un compuesto de una Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es H, halo, C1-4alquilo, o CF3;
R2 es -CF3, o C1-4alquilo no sustituido o sustituido con halo o -CF3;
A es un anillo heteroarílico de miembros;
Y está ausente o es C1-4alquileno;
donde Y está ausente:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; y
donde Y es C1-4alquileno:
R3 y R4 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están conectados forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, no sustituido o sustituido con C1-4alquilo; o
R3 y Y tomados conjuntamente con el nitrógeno al que R3 está conectado forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, y R4 es H o C1-4alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808978_T8.pdf
PDF original: ES-2808978_T3.pdf
Derivados de fenil-urea y de fenil-carbamato como inhibidores de la agregación de proteínas.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Het es un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes Ra;
en donde cada Ra es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 o haloalcoxi -C1-4;
X es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2O-;
uno de W e Y es NH y el otro es O o NH;
Z es O o S;
R1 es -NRbRc; guanidino; un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido or está sustituido con…
Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/04/2018). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Clasificación: C07D417/12, C07D403/12, C07D417/14, C07D413/12, A61K31/4045.
Compuesto que es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2675301_T3.pdf
Derivados de di- y tri-heteroarilo como inhibidores de la agregación de proteínas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/12/2017). Solicitante/s: Neuropore Therapies, Inc. Clasificación: A61K31/496.
Un compuesto de una Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
X, Y, y Z son cada uno independientemente CH o N;
R1 es H, alquiloC1-6, o cicloaquiloC3-7;
R2 es H, alquiloC1-6, o cicloaquiloC3-7;
cada R3 es independientemente halógeno, hidroxi, alcoxiC1-4, ciano, amino o -CF3;
n es 0, 1 o 2; y
Una fracción es:**Fórmula**
donde:
W es un anillo heteroarílico de 5 miembros; y
R4 es H o alquiloC1-6.
PDF original: ES-2661394_T3.pdf
Conjugados de agonistas de TLR sintéticos y usos de los mismos.
(30/11/2015) Compuesto según la siguiente fórmula**Fórmula**
Las podofilotoxinas como agentes antiproliferativos.
(27/05/2015) Una podofilotoxina seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
Conjugados de agonistas de TLR sintéticos y usos de los mismos.
(08/01/2014) Composición para su uso en un método para prevenir o inhibir una infección bacteriana gram-positiva en un mamífero, que comprende administrar al mamífero una cantidad efectiva de la composición que comprende un antígeno bacteriano de una bacteria gram-positiva y una cantidad de un compuesto de fórmula (IA):
**Fórmula**
donde
X1 es -O-, -S-, o NRc-;
siendo Rc hidrógeno, alquilo(C1-10) o alquilo(C1-10) sustituido, o Rc y R1, junto con el átomo de nitrógeno, pueden formar un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido, siendo los sustituyentes para los grupos alquilo, arilo o heterocíclicos hidroxilo, alquilo(C1- 6), hidroxialquileno(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-6)alquileno(C1-6), amino, ciano, halógeno o arilo;
R1 es hidrógeno, alquilo(C1-10), alquilo(C1-10)…
PODOFILOTOXINAS EN CALIDAD DE AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(09/03/2011) Una podofilotoxina caracterizada porque se selecciona del grupo que comprende
CONSTRUCCIONES ARTIFICIALES DE COLORANTES INESTABLES FRENTE A LOS ACIDOS Y DISOCIABLES ENZIMATICAMENTE PARA EL DIAGNOSTICO CON LUZ DEL INFRARROJO PROXIMO Y PARA LA TERAPIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT FUR DIAGNOSTIKFORSCHUNG GMBH AN DER FREIEN UNIVERSITAT BERLIN. Clasificación: A61P35/00, G01N33/58, G01N33/574, A61K41/00, A61K49/00, C07D209/08, C07H15/252, C07D493/10, C09B69/10, C09B23/08.
Compuestos de la fórmula general I (F - L)m - A,(I) una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde la línea discontinua representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1 - 6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2 - 6, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, alquiloxi C1 - 6-alquiloxi C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, aminoalquiloxi C1 - 6, mono- o di(alquil C1 - 6)aminoalquiloxi C1 - 6, Ar 1 , Ar 1 alquilo C1 - 6, Ar 1 oxi o Ar 1 alquiloxi C1 - 6; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, Ar 1 oxi, alquiltio C1 - 6, di(alquil C1 - 6)amino, trihalometilo o trihalometoxi; R 5 es.
NANOESTRUCTURAS DE TAXO-DITERPENOIDE AUTOENSAMBLADAS.
(01/02/2003) SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N ,2-O-AZA-ARENAS FORMAN NANOESTRUCTURAS DE AUTO-UNION SOLUBLES EN AGUA POR ENCIMA DE UNA CONCENTRACION DE AGREGACION CRITICA. LA SAL DE ONIO DE AZA-ARENA INCLUYE UNA CARGA FUERA DE SU LUGAR QUE PRESENTA ANFOTEROS TAXO-DITERPENOIDES DERIVADOS, MEJORA SU SOLUBILIDAD EN AGUA, Y PROMUEVE UNA AUTO-UNION DE NANOESTRUCTURAS SOLUBLES EN AGUA, POR EJEMPLO, ESTRUCTURAS FIBULARES HELICOIDALES Y ESTRUCTURAS MICELULARES ESFERICAS. ESTAS MISMAS SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C{SUP ,N},2-O-AZA-ARENAS SE EMPLEAN COMO PROFARMACOS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOSILATO DE TAXOL2'-METILPIRIDINIO (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA…
SAL ONIO SOLUBLE EN AGUA DE TAXO-DITERPENOIDE.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2000). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Clasificación: C07D405/14, A61K31/335, C07D405/12.
SE EMPLEAN SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N , 2-OAZA-ARENOS COMO PRODROGAS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOXILATO DE TAXOL-2'-METILPIRIDINIUM (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA SOLUBILIDAD ACUOSA ELEVADA, UNA RAPIDA ACTIVACION MEDIANTE LA PROTEINA DEL SUERO, UNA BUENA ESTABILIDAD EN LA MAYORIA DE LA OTRAS SOLUCIONES ACUOSAS, LA FORMACION DE UN PRODUCTO INTERMEDIO DE PROTEINA:TAXOL Y POR UNA BUENA RETENCION DENTRO DEL SISTEMA CIRCULATORIO. LA TOXICIDAD DE LA FORMA ACTIVADA ES COMPARABLE O MAYOR QUE EL TAXOL NO DERIVADO. ADEMAS, PUEDE SINTETIZARSE TAXOL2'-MPT MEDIANTE UNA REACCION SIMPLE DE UN SOLO PASO ENTRE TAXOL Y 2-FLUORO-1-MPT. LA INVENCION ES APLICABLE AL TAXOL Y A LOS MIMETICOS DEL TAXOL QUE TIENEN HIDROXILES QUE SON REACTIVOS CON LAS SALES DE ONIO DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS. POR EJEMPLO, EL TAXOL, LOS ANALOGOS SUSTITUIDOS POR C-2 DEL TAXOL, Y EL TAXOTERE TIENEN CADA UNO HIDROXILES REACTIVOS EN LAS POSICIONES 2' Y 7. LA INVENCION TAMBIEN ES APLICABLE A UNA AMPLIA GAMA DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS.
