13 inventos, patentes y modelos de WENNOGLE,LAWRENCE P
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4402, C07D213/65.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en forma libre o de sal, donde:
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo o etilo); y
R3 es -O-alquilo C2-4 opcionalmente sustituido con hidroxi.
PDF original: ES-2819833_T3.pdf
Cristales de sal de un inhibidor de PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, A61K31/519, C07D487/14.
El compuesto (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-hexahidro-5-metil-3-(fenilamino)-2-((4-(6-fluoropiridin-2-il)fenil)metil)- ciclopent[4,5]imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(2H)-ona en una forma de cristal de sal de adición de fosfato, en donde los cristales de sal son cristales de sal monofosfato o solvatos o hidratos del mismo.
PDF original: ES-2769523_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-a]-pirazolo[4,3-e]-pirimidin-4-ona con actividad inhibidora de la PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/07/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61P9/00, A61K45/06, A61K31/519, C07D487/14.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en forma libre o de sal, en donde
(i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo;
(ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C;
(iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno,
(iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente:
H,
alquilo C1-4,
pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o
-S(O)2-NH2;
(v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.
PDF original: ES-2745819_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/04/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/519.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
en forma libre o de sal, en la que:
(i) R3 es halo; y
(ii) R1 y R2 juntos forman un anillo de piperazina en el que dicha piperazina esta opcionalmente sustituida con un alquilo C1-6.
PDF original: ES-2728932_T3.pdf
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula**
en la que
(i) L es S, SO o SO2;
(ii) R1 es H o alquilo C1-4;
(iii) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente de di-, tri- o tetrametileno en donde opcionalmente R3 y R4 juntos tienen la configuración cis, por ejemplo, en donde los carbonos que llevan R3 y R4 tienen las configuraciones R y S, respectivamente;
(iv) R5 es
a) -D-E-F, en donde:
D es metileno
E es fenileno; o
F es heteroarilo;
en donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo,
alquilo C1-4, o
haloalquilo C1-4,
b) está unido a uno de los nitrógenos en la porción de pirazolo de Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula**
en la que X, Y y Z son C y R8, R9, R11 y R12 son H y R10 es heteroarilo,
en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido…
Derivados de triazol útiles como antagonistas de receptores nicotínicos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A01N43/64.
Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde R2 es halógeno, -SO2NH2 o -COOH,
en forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2627338_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A61K38/27, A61P5/06.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es -N(H)- o -N(CH3) e Y es -C(H)(OH)-;
o
X es -O- e Y es -C(H)(OH);
en forma libre o de sal y en forma sólida.
PDF original: ES-2602503_T3.pdf
(06/04/2016) Un compuesto de fórmulas II-A o II-B: **Fórmula**
en las que
(i) Q es C(≥O);
(ii) R1 es H o alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o etilo);
(iii) R2 es
H,
alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo, isobutilo, 2-metilbutilo, 2,2-dimetilpropilo) en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, flúor) o hidroxi (por ejemplo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo), por ejemplo, R2 puede ser 15 trifluorometilo o 2,2,2-trifluoroetilo, o G-J en donde G es un enlace simple o metileno; y
J es 1-metilpirrolidin-2-ilo, o 1-metilpirrolidin-3-ilo
(iv) R3 es
1) unido al nitrógeno de la parte del pirrolo de la Formula I y es un resto de la Fórmula A **Fórmula**
en la…
Derivados de piridina como moduladores NET/SERT.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2015). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Clasificación: A01N43/90, A61K31/519, A61K31/075.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en forma libre o salina, en la que:
Y es N;
X y Z son CH o C(R);
R es H, halo, NO2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -N(alquilo C0-6)(alquilo C0-6); y
n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2553891_T3.pdf
(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
en donde
(i) Q es -C(≥S)-, -C(≥N(R6))-;
(ii) R1 es alquilo C1-6;
(iii) R2 es
alquilo C1-6 en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o hidroxi
(iv) R3 es
1) -D-E-F en donde:
D es alquileno C1-6;
E es
fenileno o -C6H4-,
F es heteroarilo, y
en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, halo o
halo-alquilo C1-6; o
2) está unido a uno de los nitrógenos de la porción pirazolo de la Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z son C
R8, R9, R11 y R12 son independientemente…
Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-4-oxo-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de PDE1.
(16/11/2015) El compuesto seleccionado entre
a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B: es**Fórmula**
en las que
(i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2;
(ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-,
(iii) R1 es H o alquilo C1-4;
(iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno;
(v) R5 es
a) -D-E-F, en la que:
D es alquileno C1-4;
E es arileno o heteroarileno;
F es
arilo,
heteroarilo,
cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O;
en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional;
o
b)…
Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de la PDE1.
(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula**
donde
(i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2;
(ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2;
(iii) R1 es H o C1-4 alquilo;
R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno;
(iv) R5 es
a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno;
E es arileno;
F es haloC1-4alquilo o heteroarilo;
donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es
arilo
opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi,
(vi) n ≥ 0;
(vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo,
en forma libre o de sal.
Sólido de gamma-carbolinas fusionadas con heterociclo sustituido.
(10/09/2014) 4-((6bR,10aS)-3-metil-2,3,6b,9,10,10a-hexahidro-1H-pindo[3',4':4,5]pirrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-il)-1- (4-fluorofenil)-1-butanona en forma de cristal de sal de adición de ácido toluensulfónico.