Pirrolidin-2-carboxamidas sustituidas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/05/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D207/16, C07D493/04, C07D405/12, A61K31/4035, C07F9/572.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que
X está seleccionado de H, F o CI,
Y está seleccionado de H, F o CI,
Z es alcoxi C1-6,
R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2,
R2 es un fenilo sustituido seleccionado de: **Fórmula**
W es F, CI o Br,
V es H o F,
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6,
R4 está seleccionado de **Fórmula**
R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, aminoácidos naturales y no naturales, -(OCH2CH2)n-OH, -(OCH2CH2)n-OCH3, -(NCH2CH2)n-OH, -(NCH2CH2)n-OCH3 y -(OCH2CH2)n-OP(O)(OR6)2, en el que n es de 3 a 60,
R6 es hidrógeno; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634290_T3.pdf
Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro;
R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3;
R3 es -H o -C(≥O)-R7;
y si R6 es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es:
-H
-halógeno,
-CH3,
-CF3,
-OCH3,
-C(CH3)2,
-ciclopropilo,
-ciano,
-C(CH3)3,
-C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
-C(CH3)2CN,
-C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
-C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2),
-C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3),
-SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o
-SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2);
y si R6 no es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…
Cis-Imidazolinas quirales.
(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno,
con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno;
V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro;
R1 y R2 son -H o -CH3,
con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H;
R3 es -H o -C(≥O)-R6;
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2;
R5 se elige entre el grupo formado por:
i) -H
ii) -halógeno,
iii) -CH3,
iv) -CF3,
v) -OCH3 o -COCH2CH3,
vi) -C(CH3)2,
vii) -ciano,
viii) -C(CH3)3,
ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3),
xi) -C(CH3)2CN,
xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
xiii) -C(CH3)2COOR…
CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2.
(21/06/2010) Al menos un compuesto escogido entre los de la fórmula I
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 se elige entre el grupo formado por alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido por trifluormetilo o flúor; X2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior y -C(X4X5)-X6; X3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi inferior, halógeno y -C(X4X5)-X6; con la condición de que cuando X2 es hidrógeno, halógeno o alquilo inferior, entonces X3 sea -C(X4X5)-X6; X4 y X5 son alquilo inferior y pueden estar unidos entre sí para formar un cicloalquilo; X6 se elige entre el grupo formado por alquilo…
CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2.
(01/12/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1, Z2 y Z3, con independencia entre sí, significan alcoxi C1-C6, -CH2OCH3 o -CH2OCH2CH3, o bien uno de Z1, Z2 y Z3 es -H y los dos restantes, con independencia entre sí, son alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -Cl, -Br, -F, -CF3, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, -OCH2CH2R1, -CH2-morfolino, -OR2, -CH2R2, -OCH2-CF3, -OCH(CH3)CH2OH o -COOQ, en las que Q significa -H o alquilo C1-C6, o uno de Z1, Z3 y Z3 es -H y los dos restantes junto con los dos átomos de carbono y los enlaces entre ellos y el anillo bencénico, al que están eventualmente sustituidos, forman un anillo insaturado o saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene por lo menos un heteroátomo elegido entre S, N y O, en las que R1 significa -F, -OCH3,…
CIS-2,4,5-TRIFENIL-IMIDAZOLINAS Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es -C=OR1, en donde R1se selecciona entre alquilo C1-C6, -C=CHCOOH, -NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NCH3, -N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3, anillos saturados de 4, 5 y 6 miembros, y anillos saturados e insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O y están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, -C=O-R5, -OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con -NH2, -SO2CH3, =O, -CH2C=OCH3, y anillos saturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo seleccionado entre S, N y O, en donde R5 se selecciona…