Derivados de epotilona modificados en 12,13.
(05/04/2013) Un compuesto de Fórmulas
en las que Q es
G se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo,
W es O o NR16;
X es O, S, CHR17 o H, R18;
Y se selecciona de entre el grupo que consiste en O, H, H, H, OR22, OR23, OR23; NOR24, H, NOR25, H, NR26R27;NHNR28R29, H, NHNR30R31 y CHR32; en las que OR23, OR23 pueden ser un cetal cíclico;
B1 y B2 se seleccionan de entre el grupo que consiste en H, OR33, OCOR34, OCONR35R36, NR37R38 yNR39CONR40R41;
D se selecciona de entre el grupo que consiste en NR42R43 y heterociclo;
M es NR44;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de entre H y alquilo inferior;
R5, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan de entre…
INDAZOLILPIRROLOTRIAZINAS MODIFICADAS EN C-6.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula l en la que: R se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo y alquilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; o R2 puede estar ausente; X se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, O, S, C(R3)2, C(R3)3, NR3, y N(R3)2; y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; en el que el alquilo sustituido…
COMPUESTOS DE AZIRIDINIL-EPOTILONA.
(27/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula X: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: K es -O-, -S- o -NR7-; A es -(CR8R9)-(CH2)m-Z- en el que Z es -(CHR10)-, -C(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -OC(=O)-, -N(R11)C(=O)-, -SO2- o -N(R11)SO2-; B1 es hidroxilo o ciano y R1 es hidrógeno o B1 y R1 se toman juntos para formar un doble enlace; R2, R3 y R5 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido; o R2 y R3 pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo opcionalmente sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquilo sustituido, alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido; R6 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R7, R8,…
INDAZOLILPIRROLOTRIZINAS CON C5 MODIFICADAS.
(22/12/2011) Un compuesto de fórmula I sus enantiómeros, diastereómeros, y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en al que R se selecciona entre el grupo que consiste en SR2, SOR2, SO2R2, OR2 y NR3R4; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; o R3 y R4 10 pueden formar junto un anillo carbocíclico…
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace directo, -NR3- o -O-; **(Ver fórmula)** Z es o -NR7; R2 es arilo o arilo sustituido, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R6, R6a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, ariloxi, -CN, -NH2, -OH, -COOH, -CH2OR5, -CONHSO2R5, -CONR4R5, -NHalquilo, -NHCOalquilo, NR4SO2alquilo, -NR4SONR4R5, -OCONR4R5, -CF3 y -OCF3, dos de los cuales pueden estar unidos al mismo átomo de carbono del anillo; R7 es hidrógeno, alquilo o -NH2, y n es 0, 1,…
DERIVADOS DE 12,13-CICLOPROPANO EPOTILONA.
(03/11/2009) Un compuesto de fórmulas en las que B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por H u OR6; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan entre H, y alquilo inferior; R5 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, y alquilo sustituido; R8 es 2-metil-4-tiazolilo o 2-metil-3-oxo-4-tiazolilo; R9 es hidrógeno o alquilo inferior; R6 es hidrógeno o alquilo; M es CR10R11. R 10 y R 11 se seleccionan del grupo constituido por H, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, heterociclo, R 12C=O, R 13OC=O, R 14NHC=O, hidroxi, O-alquilo, alquilo O-sustituido, y NR 15R 16; R12, R13, R14, R15, R17, R18 y R19 se seleccionan del grupo constituido por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo y arilo sustituido; R 16 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, alquilo…
(29/06/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** Q se selecciona entre el grupo que está constituido por **(Ver fórmula)** G se selecciona entre el grupo que está constituido por arilo sustituido o no sustituido, y heterociclo; W es O; X es O o H, H; Y se selecciona entre el grupo que está constituido por O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NOR19; H, NOR20R21; H, H; o CHR22; OR17 OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1, y Z2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por CH2, u O, en los que solamente uno de Z1, y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es H e Y es OH,…
DERIVADOS DE EPOTILONA MODIFICADOS EN 12,13.
(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en el que G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, W es O o NR16; X es O, S, CHR17 o H, R18; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, H; H, OR22; OR23, OR23; NOR24; H, NOR25; H, NR26R27; NHNR28R29; H, NHNR30R31; y CHR32; donde OR23, OR23 puede ser un acetal cíclico; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por H, OR33, OCOR34, OCONR35R36, NR37R38 y NR39CONR40R41; D se selecciona del grupo constituido por NR42R43 y heterociclo; M se selecciona del grupo constituido por S, C=O, S=O, SO2 y NR44; R1, R2, R3, y R4 se seleccionan de H y alquilo inferior;…
(16/04/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Q se selecciona del grupo constituido por G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclo, W es NR15; X es O u H, H; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, OR16, OR17, OR17; NOR18; H, NHOR19; H, NR20R21; H, H; o CHR22; OR17, OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1 y Z2 se seleccionan del grupo constituido por CH2 u O, en los que sólo uno de Z1 y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es OH e Y es OH, H pueden formar un anillo cetal o acetal de seis miembros. D se selecciona del grupo constituido por NR28R29, NR30COR31 o un heterociclo saturado; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14,…
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D209/14, C07D213/40, C07D215/14, C07D207/09, C07C271/20, C07C237/20, C07C271/34, C07C233/78, C07C271/58, C07C237/10, C07C275/18.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).
PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07C69/757, C07C41/00, C07D473/00, C07C67/00, C07C45/00, C07C43/13, C07D239/02, C07C43/17, C07C49/35.
LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.